[发明专利]经卤烷基取代的嘧啶酮衍生物无效
| 申请号： | 200780031023.7 | 申请日： | 2007-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101563349A | 公开（公告）日： | 2009-10-21 |
| 发明（设计）人： | C·A·布卢姆;X·郑;I·马丁内斯;B·L·谢纳尔 | 申请（专利权）人： | 神经能质公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;C07D473/30;C07D513/04;C07D495/04;A61K31/522;A61K31/519;A61P23/00;A61P11/14;A61P13/10;A61P17/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供一种如下式之经卤烷基取代之嘧啶酮衍生物：其中，代号如本文中说明。此等化合物为可用于在活体外或活体内调节特定受体活性之配位体，且特别适用于治疗人类、家庭宠物与家畜动物中与病理性受体活化作用有关之病症。亦提供使用此等化合物治疗此等疾患之药物组合物与方法，及使用此等配位体进行受体定位试验之方法。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 取代 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种如下式的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐或水合物，其中：![]()
代表包含1、2或3个独立选自O、N与S中的杂原子的稠合5或6元杂芳基，其余环原子为碳，其中，该稠合的杂芳基经0至3个独立选自下列的取代基取代：氨基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、(C3-C7环烷基)C0-C2烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷酰基氨基与单或二(C1-C6烷基)氨基；Ar为苯基或5或6元杂芳基，其分别经0至4个独立选自下列的取代基取代：卤素、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基与单或二(C1-C6烷基)氨基；X为C1-C2亚烷基，其中，各碳原子经0、1或2个独立选自下列的取代基取代：甲基、乙基与可共同形成C3-C5环烷基的取代基；以使其中至少一个碳原子被取代；及Y为二氟甲基或三氟甲基。
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