[发明专利]人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法

摘要

本发明涉及能有效作为人蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTP-β)抑制剂从而调节血管生成的化合物。本发明还涉及含有所述人蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTP-β)抑制剂的组合物，以及调节血管生成的方法。

主权项

1.一种具有下式的化合物：其中R为被取代或未被取代的具有下式的噻唑基单元：或R²和R³各自独立地选自：i)氢；ii)被取代的或未被取代的C₁-C₆直链、支链或环状的烷基；iii)被取代的或未被取代的苯基；iv)被取代的或未被取代的杂芳基；或R²和R³可连在一起形成一个饱和的或不饱和的具有5-7个原子的环；所述取代基独立地选自一个或多个C₁-C₆直链、支链或环状的烷基，卤素、羟基或氰基单元；R⁴为选自以下的单元：i)氢；ii)被取代的或未被取代的C₁-C₆直链、支链或环状的烷基；iii)被取代的或未被取代的苯基；和iv)被取代的或未被取代的杂芳基；Z为具有下式的单元：—(L)_n—R¹R¹选自：i)氢；ii)被取代或未被取代的C₁-C₆直链、支链或环状的烷基；iii)被取代或未被取代的芳基；iv)被取代或未被取代的杂环；或v)被取代或未被取代的杂芳基环；L为选自以下的连接单元：i)-C(O)NH[C(R^5aR^5b)]_w-；ii)-C(O)[C(R^6aR^6b)]_x-；iii)-C(O)[C(R^7aR^7b)]_yC(O)-；iv)-SO₂[C(R^8aR^8b)]_z-；R^5a、R^5b、R^6a、R^6b、R^7a、R^7b、R^8a和R^8b各自独立地为：i)氢；ii)C₁-C₄被取代或未被取代的直链或支链的烷基；iii)被取代或未被取代的芳基；iv)被取代或未被取代的杂环；v)被取代或未被取代的杂芳基环；下标n为0或1；下标w、x、y和z各自独立地为1至4。