[发明专利]6,7-二烷氧基喹唑啉、6,7-二烷氧基酞嗪和6,7-二烷氧基异喹啉的(3-芳基-哌嗪-1-基)、(2-芳基-吗啉-4-基)和(2-芳基-硫代吗啉-4-基)衍生物无效

专利信息
申请号: 200780026111.8 申请日: 2007-07-10
公开(公告)号: CN101495476A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: J·克勒 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D407/14;C07D403/04;A61K31/541;C07D413/04;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;黄可峻
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 式I的6,7-二烷氧基喹唑啉、6,7二烷氧基酞嗪和6,7二烷氧基异喹啉的3-芳基-哌嗪-1-基-、2-芳基-吗啉-4-基-和2-芳基-硫代吗啉-4-基-衍生物是用于治疗神经变性病症和精神障碍的PDE10A酶抑制剂。
搜索关键词: 二烷氧基喹唑啉 二烷氧基酞嗪 二烷氧基异 喹啉 芳基 哌嗪 吗啉 硫代吗啉 衍生物
【主权项】:
1.具有结构I的化合物或其可药用盐:其中·Q选自NH、O或S·A和B独立地选自CH和N,条件是A和B不同时为N,·R1和R2独立地为C1-C4烷基,·R3、R4、R5、R6和R7独立地选自:οH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟基环烷基、(C3-C8)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C3-C8)环烷基、杂环烷基、羟基杂环烷基和(C1-C6)烷氧基-杂环烷基,其中(C3-C8)环烷基或杂环烷基部分各自可以独立地被一至三个(C1-C6)烷基取代;ο-NR8R9基团,其中R8和R9独立地选自氢、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环烷基;ο6-7-元脂肪族杂环:其中n为1或2,Z为氧或NR10,其中R10为氢或(C1-C6)烷基、或ο选自下述的酮、砜、酯、酰胺、磺酸酯或磺酰胺:其中Y为氢或(C1-C6)烷基,X选自:·未取代的或被一个或多个卤素取代的(C1-C6)烷基,·未取代的或被一个或多个卤素取代的-O-(C1-C6)烷基,·-NR11R12基团,其中R11和R12独立地选自氢、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环烷基,或·6-7-元脂肪族杂环:其中n为1或2;和W为氧或NR13,其中R13为氢或(C1-C6)烷基,或ο选自R3、R4、R5、R6和R7的两个相邻的取代基可以与它们连接的芳香环形成5-7元饱和的或不饱和的环,该环包含碳和一个或两个选自N、O或S的杂原子,且任选地被(C1-C6)烷氧基取代,没有参与所述环的选自R3、R4、R5、R6和R7的剩余的三个取代基独立地选自如上所述的基团。
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