[发明专利](2R)-2-[(4-磺酰基)氨基苯基]丙酰胺及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新颖的在苯基4位上带有4-磺酰基氨基取代基的(2R)-2-苯基丙酰胺以及含有它们的药物组合物，可用作多形核和单核细胞趋化性的抑制剂，并可用于治疗各种ELR⁺CXC趋化因子介导的疾病。具体地，本发明的化合物可用于治疗和控制特异性CXCR2依赖型病变，如BOS、COPD、血管发生和黑素瘤。

主权项

1. 通式(I)所示的(2R)-2-苯基丙酰胺衍生物，及其药学上可接受的盐，式中，R选自：-H、OH、C1-C5-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C5-烯基、C1-C5-烷氧基和苯基；-杂芳基，所述杂芳基选自取代的和未取代的吡咯、噻吩、呋喃、吲哚、咪唑、噻唑、噁唑、吡啶和嘧啶；-如通式-CH2-CH2-O-(CH2-CH2O)nR”所示的残基，其中R”是H或C1-C5-烷基，n是0至2的整数；或者R与其所连接的基团NH一起是天然氨基酸的伯酰胺基团，例如(2S)-2-氨基丙酰胺、(2S)-2-氨基-3-苯基丙酰胺、(2S)-2-氨基-3-羟基丙酰胺、(2S)-2-氨基-3-羧基丙酰胺、(2S)-2，6-二氨基己酰胺，R’选自：-直链或支链C1-C5-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C5-烯基和三氟甲基；-取代的或未取代的苯基；-取代的或未取代的苄基；-杂芳基，所述杂芳基选自取代的和未取代的吡啶、嘧啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚、噻唑和噁唑。