[发明专利]用作EDG-1拮抗剂的咪唑衍生物

摘要

本发明涉及式I的化合物或其药用可接受的盐，其具备Edg-1拮抗活性并且因此可利用其抗癌活性并且因此可用于人体或动物体的治疗方法。本发明还涉及制造所述化合物的方法，含其的药物组合物和其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌效果的药物中的用途。

主权项

1. 式I的化合物或者其药用可接受的盐，其中：A和B各自独立地是N或CRb，条件是A和B两者不是N；Ra独立地在各自情况下是H，(C1-C6)烷基，C(O)-(C1-C6)烷基，C(O)-NR′R＂，CO2(C1-C6)烷基；Rb在各自情况下是H，卤素，(C1-C6)烷基，氰基，-C(O)-(C1-C6)烷基，-CO2(C1-C6)烷基，C(O)-NR′R＂，其中R′和R＂在各自情况下各自独立地是H或(C1-C6)烷基或X-Rc；-CO2H，-SO2NHR；R1是芳基，杂芳基，(C1-C6)烷基，芳烷基，杂环烷基，或者杂芳烷基；R2和R2′各自独立地是H，(C1-C6)烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，或杂芳烷基，或与它们所连接的碳结合在一起形成C＝O；R3是(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，杂环烷基，芳烷基，，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，或杂芳烷基，或X-Rc；R4是(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，杂环烷基，芳烷基，，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，或杂芳烷基，或X-Rc；X是S，O，或者NRd；Rc是H或(C1-C6)烷基；Rd是H，(C1-C6)烷基，芳基，杂芳基，杂环，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，芳烷基，杂芳烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，杂环烷基(C1-C6)烷基，酰基，酰氧基，酰胺基，或者(C1-C6)烷氧羰基(C1-C6)烷基，或者氰基；和各个R1，R2，R2′，R3，Ra，Rb，Rc和Rd可以任选地在碳上被以下所取代：叠氮基，卤素，硝基，氰基，羟基，三氟甲氧基，NR′R＂，-CO2H，C(O)-(C1-C6)烷基，-CO2(C1-C6)烷基，-C(O)-NR′R＂，S(C1-C6)，SOp(C1-C6)烷基，SOpNH(C1-C6)烷基，SOpNR′R＂(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，或者(C1-C6)烷氧基，其中R′和R＂各自独立地是氢，(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，或者芳基。