[发明专利]用作EDG-1拮抗剂的咪唑衍生物无效
| 申请号： | 200780014010.9 | 申请日： | 2007-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN101426770A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | G·格雷瓦尔;V·奥扎;J·C·萨;苏启彬 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/54 | 分类号： | C07D233/54;A61K31/41;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 庞立志;李炳爱 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 edg 拮抗剂 咪唑 衍生物 | ||
1.式I的化合物
或者其药用可接受的盐，其中：
A和B各自独立地是N或CRb，条件是A和B两者不是N；
Ra独立地在各自情况下是H，(C1-C6)烷基，C(O)-(C1-C6)烷基， C(O)-NR′R＂，CO2(C1-C6)烷基；
Rb在各自情况下是H，卤素，(C1-C6)烷基，氰基，-C(O)-(C1-C6) 烷基，-CO2(C1-C6)烷基，C(O)-NR′R＂，其中R′和R＂在各自情况下各 自独立地是H或(C1-C6)烷基或X-Rc；-CO2H，-SO2NHR；
R1是芳基，杂芳基，(C1-C6)烷基，芳烷基，杂环烷基，或者杂芳 烷基；
R2和R2′各自独立地是H，(C1-C6)烷基，芳基，杂芳基，芳烷基， 或杂芳烷基，或与它们所连接的碳结合在一起形成C＝O；
R3是(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，杂环烷基，芳烷基，， (C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，或杂芳烷基，或X-Rc；
R4是(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，杂环烷基，芳烷基，， (C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，或杂芳烷基，或X-Rc；
X是S，O，或者NRd；
Rc是H或(C1-C6)烷基；
Rd是H，(C1-C6)烷基，芳基，杂芳基，杂环，(C2-C6)链烯基，(C2-C6) 炔基，芳烷基，杂芳烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，杂环烷基(C1-C6) 烷基，酰基，酰氧基，酰胺基，或者(C1-C6)烷氧羰基(C1-C6)烷基，或 者氰基；和
各个R1，R2，R2′，R3，Ra，Rb，Rc和Rd可以任选地在碳上被以 下所取代：叠氮基，卤素，硝基，氰基，羟基，三氟甲氧基，NR′R＂， -CO2H，C(O)-(C1-C6)烷基，-CO2(C1-C6)烷基，-C(O)-NR′R＂，S(C1-C6)， SOp(C1-C6)烷基，SOpNH(C1-C6)烷基，SOpNR′R＂(C2-C6)链烯基，(C2-C6) 炔基，或者(C1-C6)烷氧基，其中R′和R＂各自独立地是氢，(C1-C6)烷基， (C3-C6)环烷基，(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基，或者芳基。
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