[发明专利]磺酰胺衍生物在治疗代射和神经系统疾病中的用途

摘要

本发明一般地涉及新的治疗化合物和AXOR 109激动剂及其制备方法和用途。

主权项

1.一种药用组合物，其包含选自下列的化合物或其盐或溶剂合物：1)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-氟-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；2)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[4-(1，3-噁唑-5-基)苯基]磺酰基}哌嗪；3)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[4-甲基-2-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；4)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；5)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-[(2-氯-6-甲基苯基)磺酰基]哌嗪；6)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[4-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；7)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-氟-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}六氢-1H-1，4-二氮杂8)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基磺酰基)六氢-1H-1，4-二氮杂9)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}六氢-1H-1，4-二氮杂10)N-甲基-N-[2-(甲基{[3-(甲氧基)苯基]磺酰基}氨基)乙基]-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；11)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(甲基)氨基]乙基}-3-氟-N-甲基-4-(甲氧基)苯磺酰胺；12)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(甲基)氨基]乙基}-N，4-二甲基-3，4-二氢-2H-1，4-氧氮杂萘-7-磺酰胺；13)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(甲基)氨基]乙基}-N-甲基-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-磺酰胺；14)N，N’-1，2-乙二基双[N-甲基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺]；15)N-甲基-N-[2-(甲基{[4-(甲氧基)苯基]磺酰基}氨基)乙基]-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；16)N-(1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-8-喹啉磺酰胺；17)(2R，6R)-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-二甲基哌嗪；18)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基哌嗪；19)(2S)-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2-甲基哌嗪；20)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基哌嗪；21)(2S，6S)-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-二甲基哌嗪；22)反式-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基哌嗪；23)1，3-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2-咪唑烷酮；24)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2-环己基哌嗪；25)N-(1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}六氢-1H-氮杂-3-基)-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；26)N-[2-({[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}氨基)乙基]-3-甲基-4-(甲氧基)苯磺酰胺；27)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，3-哌嗪二酮；28)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，3-哌嗪二酮；29)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2-甲基哌嗪；30)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-({4-(甲氧基)-3-[(三氟甲基)氧基]苯基}磺酰基)六氢-1H-1，4-二氮杂31)N-甲基-N-{2-[甲基({4-(甲氧基)-3[(三氟甲基)氧基]苯基}磺酰基)氨基]乙基}-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；32)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-氟-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基哌嗪；33)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基-4-{[3-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；34)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基-4-{[4-(1，3-噁唑-5-基)苯基]磺酰基}哌嗪；35)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基-4-{[4-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；36)4-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基-1-({4-(甲氧基)-3-[(三氟甲基)氧基]苯基}磺酰基)哌嗪；37)6-[(4-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基-1-哌嗪基)磺酰基]-2H-色烯-2-酮；38)5-[(4-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-顺式-二甲基-1-哌嗪基)磺酰基]-2-(甲氧基)苯酚；39)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，3，5-三甲基哌嗪；40)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，3-二甲基哌嗪；41)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-乙基-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}六氢-1H-1，4-二氮杂42)N-[2-({[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}氨基)乙基]-N-甲基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；43)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(甲基)氨基]乙基}-N-甲基-3-乙基-4-(甲氧基)苯磺酰胺；44)N，N’-1，2-丙二基双[N-甲基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺]；45)(2R，5S)-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二乙基哌嗪；46)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2-乙基-5-甲基哌嗪；47)(2S，5S)-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基哌嗪；48)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-5，5-二甲基-2-哌嗪酮；49)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2-甲基六氢-1H-1，4-二氮杂50)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，2-二甲基哌嗪；51)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}六氢-6H-1，4-二氮杂-6-酮；52)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-6-氟代六氢-1H-1，4-二氮杂53)1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-6，6-二氟代六氢-1H-1，4-二氮杂54)(2R，6S)-1，4-二{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，6-二甲基哌嗪；55)N，N’-2，3-丁二基双[N-甲基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺]；56)N-(1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-3，4-二(甲氧基)-N-丙基苯磺酰胺；57)N-(1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-3，4-二(甲氧基)-N-(2-甲基丙基)苯磺酰胺；58)N-(1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-N-(环丁基甲基)-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；59)N-((3R)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-3，4-二(甲氧基)-N-丙基苯磺酰胺；60)N-((3R)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-N-乙基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；61)N-((3S)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-3，4-二(甲氧基)-N-丙基苯磺酰胺；62)N-((3S)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-3-吡咯烷基)-N-乙基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；63)甲磺酸4-[((2S，5S)-4-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基-1-哌嗪基)磺酰基]-2-(甲氧基)苯基酯；64)1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-乙基-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；65)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(甲基)氨基]乙基}-N，1，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-磺酰胺；66)N-[2-({[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}氨基)-1-甲基乙基]-N-甲基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺；67)(2S，5S)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-氟-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基哌嗪；68)(2S，5S)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-{[3-乙基-4-(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基哌嗪；69)8-[((2S，5S)-4-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基-1-哌嗪基)磺酰基]喹啉；70)(2S，5S)-1-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基磺酰基)-4-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基哌嗪；71)(2S，5S)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-4-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基磺酰基)-2，5-二甲基哌嗪；72)(2S，5S)-1-{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}-2，5-二甲基-4-{[4-(甲氧基)苯基]磺酰基}哌嗪；73)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(甲基)氨基]乙基}-N-甲基-3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环庚烯-7-磺酰胺；74)N，N’-(2S)-1，2-丙二基双[N-乙基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺]；75)N-{2-[{[3，4-二(甲氧基)苯基]磺酰基}(2-丁烯-1-基)氨基]乙基}-N-甲基-3，4-二(甲氧基)苯磺酰胺。