[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂无效
| 申请号： | 200780008784.0 | 申请日： | 2007-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101528679A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳;拉尔夫·马齐切克 | 申请（专利权）人： | 哈佛大学校长及研究员协会;达纳-法伯癌症研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07C309/00 | 分类号： | C07C309/00;C07C233/00;C07C327/00;C07C235/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 认识到开发新颖治疗剂的要求，本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此，这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时，酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地，这些降解产物展现较短血清和/或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰化 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物：![]()
其中A包含抑制组蛋白去乙酰化酶的官能团；L为连接部分；且Ar为经取代或未经取代的芳基或杂芳基部分；经取代或未经取代、分支或未分支的芳基脂肪族部分或杂芳基脂肪族部分；经取代或未经取代的环部分或杂环部分；经取代或未经取代、分支或未分支的环脂肪族部分或杂环脂肪族部分；和其医药学上可接受的盐。
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