[发明专利]一种亮丙瑞林的固相合成方法无效
| 申请号： | 200710301599.2 | 申请日： | 2007-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN101407540A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 赵学平;杨东晖 | 申请（专利权）人： | 杭州诺泰制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310052浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种亮丙瑞林的固相合成方法，所述方法是以4-[(1-N-Alkylamino)ethyl]phenoxy-butyramide resin树脂为固相载体，进行程序反应，依次进行缩合反应连接保护氨基酸，得到肽全保护树脂；再用三氟醋酸切割树脂得到粗肽，粗肽溶于5％的醋酸水溶液，经过C18填料的反相高效液相色谱柱纯化，洗脱、浓缩、冷冻干燥，得到所述的亮丙瑞林。本方法采用了一种新型的固相树脂，利用固相合成技术组装肽链完成以后，利用酸解将肽从树脂切割下来后可以直接得到肽链碳端烷基化修饰的产物，本发明的方法操作简便，大大减少了合成亮丙瑞林肽的合成步骤，提高了收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 亮丙瑞林 相合 成方 | ||
【主权项】：
1、一种亮丙瑞林：5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺的固相合成方法，其特征在于所述方法包括如下顺序步骤：(1).以4-[(1-N-Alkylamino)ethyl]phenoxy-butyramide resin树脂为固相载体，进行程序反应，依次进行缩合反应连接保护氨基酸，得到肽全保护树脂；(2).用三氟醋酸切割树脂得到粗肽，粗肽溶于5％的醋酸水溶液，经过C18填料的反相高效液相色谱柱纯化，洗脱、浓缩、冷冻干燥，得到所述的亮丙瑞林。
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