[发明专利]取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途

摘要

本发明公开了一种取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途，取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物具有下述通式。本发明的化合物对多种耐药肿瘤有效。

主权项

1.取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物，其特征是具有下述通式(I)：其中R表示氢或甲基；其中R₁表示氢、C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的环烷基、C₁～C₆的芳烷基、C₁～C₆的烷磺酰基、卤代酰基、卤代磺酰基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基、苯环、取代苯环、吡啶环、取代吡啶环、嘧啶环、取代嘧啶环、喹啉环、取代喹啉环、苄基、取代苄基、苯甲酰基、取代苯甲酰基、肉桂基、取代肉桂基、肉桂酰基或取代肉桂酰基，所述取代苯环、取代吡啶环、取代嘧啶环、取代喹啉环、取代苄基、取代苯甲酰基、取代肉桂基、取代肉桂酰基中的取代基为：C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的环烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1-18个碳原子的烷氧羰基或烷基部分具有1-18个碳原子的烷氧磺酰基；其中R₁表示通式(II)所示的取代苄基：其中q为1或2；其中取代苄基结构中苯环的其他取代位置H被相同或不同的取代基所取代，所述取代基为C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的环烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基；所述通式(I)的R₂、R₄、R₅、R₆、R₇或相同或不同，R₂、R₄、R₅、R₆、R₇表示氢、C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的环烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基、苯环、取代苯环、吡啶环、取代吡啶环、嘧啶环、取代嘧啶环、喹啉环、取代喹啉环、苯甲氧基、取代苯甲氧基，所述取代苯环、取代吡啶环、取代嘧啶环、取代喹啉环、取代苯甲氧基中的取代基为：C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的环烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基；通式(I)中X为氧或亚氨基。