[发明专利]一种含胍基杂环化合物凝血酶抑制剂及其制备方法无效
| 申请号： | 200710046223.1 | 申请日： | 2007-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN101665465A | 公开（公告）日： | 2010-03-10 |
| 发明（设计）人： | 魏邦国;马景毅;孙逊;张岭;朱海波;林国强;王进贤 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D235/14 | 分类号： | C07D235/14;C07D401/12;A61K31/4184;A61K31/454;A61P7/02 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有上结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含胍基 杂环化合物 凝血酶 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种含呱基杂环化合物的凝血酶抑制剂，其特征在于其中所述的化合物具有如下结构式：其中，R1为苯基或取代苯基：-C6H5，4-X-C6H4，或者为杂环类如吡啶或取代吡啶：-C5H4N，4-CH3-C5H3N，6-CH3-C5H3N，6-X-C6H4N；R2为胍基或取代胍基：-NHC(＝NH)-NH2，-NHC(＝NR’)-NHR”，-CH2-NHC(＝NH)-NH2，-CH2-NHC(＝NR’)-NHR”，其中R’，R”为含C1～C10的取代基；X为卤素。
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