[发明专利]一种化合物帕尼培南的合成方法有效

专利信息
申请号: 200710041209.2 申请日: 2007-05-24
公开(公告)号: CN101311178A 公开(公告)日: 2008-11-26
发明(设计)人: 沈裕辉;袁哲东;朱雪焱;刘相奎;杨玉雷;王强;俞雄;胡志 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: C07D477/14 分类号: C07D477/14
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 代理人: 薛琦
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种如式V所示的化合物帕尼培南的制备方法,其包括如下步骤:(1)有机溶剂中,在有机碱的存在下,将如式I所示的化合物与如式II所示的氯磷酸酯反应;(2)加入如式III所示的化合物,经反应制得如式IV所示的化合物;(3)在有机溶剂或有机溶剂和水的混合液中,以含钯的化合物为催化剂,在保护基受体的存在下,将如式IV所示的化合物进行脱保护反应,即可;其中,R为烯丙基或有取代的烯丙基,R′为甲基、乙基或苯基。本发明的方法,操作简单,不需要树脂纯化和特殊设备,所得到产品纯度高,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 化合物 帕尼培南 合成 方法
【主权项】:
1.一种如式V所示的化合物帕尼培南的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)有机溶剂中,在有机碱的存在下,将如式I所示的化合物与如式II所示的氯磷酸酯反应;(2)加入如式III所示的化合物,经反应制得如式IV所示的化合物;(3)在有机溶剂或有机溶剂和水的混合液中,以含钯的化合物为催化剂,在保护基受体的存在下,将如式IV所示的化合物进行脱保护反应,即可;其中,R为烯丙基或有取代的烯丙基,R′为甲基、乙基或苯基。
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