[发明专利]一种化合物帕尼培南的合成方法有效
| 申请号： | 200710041209.2 | 申请日： | 2007-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN101311178A | 公开（公告）日： | 2008-11-26 |
| 发明（设计）人： | 沈裕辉;袁哲东;朱雪焱;刘相奎;杨玉雷;王强;俞雄;胡志 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D477/14 | 分类号： | C07D477/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 帕尼培南 合成 方法 | ||
1.一种如式V所示的化合物帕尼培南的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)有机溶剂中，在有机碱的存在下，将如式I所示的化合物与如式II所示的氯磷酸酯反应；
(2)加入如式III所示的化合物，经反应制得如式IV所示的化合物；
(3)在有机溶剂或有机溶剂和水的混合液中，以含钯的化合物为催化剂，在保护基受体的存在下，将如式IV所示的化合物进行脱保护反应，即可；
其中，R为烯丙基，R′为甲基、乙基或苯基；所述的保护基受体为吗啉、二甲基环己二酮、N，N-二甲基巴比土酸、三丁基氢化锡、2-乙基己酸或己酸。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的有机溶剂为惰性溶剂中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的含钯的化合物为醋酸钯、硝酸钯、氯化钯、双三苯基磷氯化钯或四三苯基磷钯。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的含钯的化合物的用量为如式IV所示的化合物的质量的0.5～50％。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的保护基受体的用量为如式IV所示的化合物的摩尔量的0.75～3倍。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的有机溶剂选自叔丁醇、异丁醇、乙酸乙酯、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、乙醇和甲醇中的一种或多种。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)、(2)和(3)中的一个或多个中，所述的反应的温度为-10℃～40℃。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)、(2)和(3)中的一个或多个中，所述的反应的时间为0.5～24小时。
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