[发明专利]以介芬胺为原料制备环杷明的方法有效
| 申请号： | 200710037751.0 | 申请日： | 2007-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN101016329A | 公开（公告）日： | 2007-08-15 |
| 发明（设计）人： | 张卫东;李慧梁;汤建;张川;苏娟;沈云亨;柳润辉 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07J69/00 | 分类号： | C07J69/00;A61K31/58;A61P35/00;A61K36/896 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及以来源于藜芦属植物的介芬胺(jervine)为原料制备环杷明(cyclopamine)的方法及环杷明在医药领域的用途。介芬胺与水合肼反应成腙后于高沸点溶剂中，在氢氧化钾、叔丁醇钾等强碱作用下脱氮形成环杷明，反应中使用聚乙二醇400、TEBA等相转移催化剂。环杷明通过与肿瘤细胞Hh通路中的Smo蛋白直接连接，非基因毒性地引起癌细胞凋亡，而对正常细胞没有影响。 | ||
| 搜索关键词： | 介芬胺 原料 制备 环杷明 方法 | ||
【主权项】：
1.一种环杷明的制备方法，其特征是包括如下步骤：由介芬胺、水合肼、强碱在相转移催化剂的催化下，在高沸点溶剂中反应，反应中介芬胺和水合肼的摩尔比为1.1∶1-3∶1，反应温度为160-200℃，反应时间为2-7小时，高沸点溶剂的用量为每g介芬胺用0.2-0.6L溶剂，反应结束后，加入水，并以中等极性的有机溶剂萃取，收集有机溶剂层，除去水分后浓缩，析出结晶即为环杷明，其中：所述强碱为氢氧化钾或叔丁醇钾，所述相转移催化剂采用分子量为400的聚乙二醇，用量为反应溶剂体积的2～8％，或采用苄基三乙基氯化铵，用量为介芬胺重量的1-3％；所述高沸点溶剂为一缩二乙二醇、二甲基亚砜、1，3-丙二醇或乙二醇。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国人民解放军第二军医大学，未经中国人民解放军第二军医大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200710037751.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
