[发明专利]氨基二氢噻嗪衍生物

摘要

以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR¹；R¹为氢或低级烷基；R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a和R^4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R⁵为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

主权项

1.BACE1抑制剂，该抑制剂以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分，[化学式1]式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；[化学式2]为或AlK¹为低级亚烷基或低级亚烯基；R⁰为氢、低级烷基或酰基；X为S、O或NR¹；R¹为氢或低级烷基；R^2a和R^2b各自独立表示氢、羟基、可具有取代基的低级烷基、可具有取代基的低级烯基、可具有取代基的氨基、可具有取代基的脒基、可具有取代基的酰基、可具有取代基的氨基甲酰基、可具有取代基的氨基甲酰基羰基、可具有取代基的低级烷基磺酰基、可具有取代基的芳基磺酰基、可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；R^3a、R^3b、R^4a和R^4b各自独立表示氢、卤素、羟基、可具有取代基的低级烷基、可具有取代基的低级烯基、可具有取代基的酰基、羧基、可具有取代基的低级烷氧基羰基、可具有取代基的氨基、可具有取代基的氨基甲酰基、可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；n和m各自独立表示0～3的整数，且n+m为1～3；各R^3a、各R^3b、各R^4a、各R^4b可以不同；R⁵表示氢、可具有取代基的低级烷基、可具有取代基的低级烯基、可具有取代基的低级炔基、可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；[化学式3]为时，R⁵可以和环A一起形成式中，R^5a和R^5b各自独立表示氢或低级烷基；s为1～4的整数；各R^5a、各R^5b可以不同；其中，n+m为2、R⁵为氢、环A为未取代的苯基的化合物除外。