[发明专利]由于与糖皮质激素受体相互作用具有药用效果的化合物无效
申请号: | 200680048564.6 | 申请日: | 2006-12-18 |
公开(公告)号: | CN101534811A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | N·M·汉密尔顿;S·J·A·格罗夫;M·J·基克尊;J·R·莫菲;B·舍伯恩;P·T·A·利特尔伍德;A·R·布朗;C·金斯伯里;M·奥尔梅耶尔;何国勤;S·G·库尔特根 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司;药典公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K31/4439;C07C311/17;C07D401/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王 健 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明提供具有式I结构的化合物,其中:X为碳或氮原子;Ar为苯基或杂芳环;R1为氢、卤素、CN或(1C-4C)烷基;R2为氢、卤素或任选地氟化的(1C-3C)烷氧基;R3和R5独立地为氢、任选地卤化的(1C-4C)烷基、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的(1C-4C)烯基或羟基甲基;R4为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基或任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基;R6为氢、苄基、任选地被一个或多个卤素或(1C-4C)烷基取代,或者R6为任选地卤化的(1C-4C)烷基;每个R7独立地为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷基或任选地卤化的(1C-4C)烷氧基,及其药学上适合的酸加成盐用作糖皮质激素受体调节剂,特别地用于治疗中枢神经系统病症。 | ||
搜索关键词: | 由于 糖皮质激素 受体 相互作用 具有 药用 效果 化合物 | ||
【主权项】:
1.具有式I结构的化合物或其药学上适合的酸加成盐:
式I其中:X为碳或氮原子;Ar为苯基或杂芳环;R1为氢、卤素、CN或(1C-4C)烷基;R2为氢、卤素或任选地氟化的(1C-3C)烷氧基;R3和R5独立地为氢、任选地卤化的(1C-4C)烷基、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的(1C-4C)烯基或羟基甲基;R4为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基或任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基;R6为氢、苄基,其可以任选地被一个或多个卤素或(1C-4C)烷基取代,或者R6为任选地卤化的(1C-4C)烷基;每个R7独立地为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷基或任选地卤化的(1C-4C)烷氧基。
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