[发明专利]新的稠合吡咯衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)的稠合吡咯衍生物及其生理学上可接受的盐，其中A，Ar，R¹，R²，R^2′和R^2″以及n如说明书和权利要求中定义。这些化合物抑制糜蛋白酶，并且可以用作药物。

主权项

1.式(I)的化合物，其中A是苯环或杂芳环，其为具有1个、2个或3个环杂原子并且余下的环原子是C的5至6个环原子的单环芳族环，所述环杂原子选自N、O和S；Ar是萘基，或杂芳基，所述杂芳基为8至10个环原子的二环芳族基团，该二环芳族基团具有至少一个含有1个、2个或3个选自N、O和S的环杂原子并且余下的环原子是C的芳族环，所述萘基和杂芳基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，羟基，C_1-6烷氧基，卤素，杂烷基，杂烷氧基，硝基，氰基，氨基和一-或二-C_1-6烷基取代的氨基；R¹是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，羧基，硝基，氰基，氨基，一-或二-C_1-6烷基取代的氨基，杂烷基，杂烷氧基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，羟基，C_1-6烷氧基，任选地取代的杂环基-C_1-6烷基，任选地取代的杂环基羰基-C_1-6烷基，任选地取代的苯基-C_1-6烷基，任选地取代的苯基羰基-C_1-6烷基，任选地取代的杂芳基-C_1-6烷基，任选地取代的杂芳基羰基-C_1-6烷基或杂烷氧基-C_1-6烷基，或R¹是N(R’)(R”)，N(R’)(R”)-C_1-6烷基-或N(R’)(R”)-羰基-C_1-6烷基-，其中R，和R”独立地选自由下列各项组成的组：氢，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，杂烷基，任选地取代的苯基C_1-6烷基，任选地取代的杂芳基C_1-6烷基，任选地取代的杂环基C_1-6烷基，任选地取代的苯基羰基，任选地取代的杂芳基羰基和任选地取代的杂环基羰基；或R¹是R’-CO-N(R”)-C_1-6烷基-，R’-O-CO-N(R”)-C_1-6烷基-，R’-SO₂-N(R”)-C_1-6烷基-或(R’)(R”)N-SO₂-N(R”’)-C_1-6烷基-，其中R’，R”和R”’独立地选自由下列各项组成的组：氢，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，杂烷基，任选地取代的苯基，任选地取代的杂芳基，任选地取代的杂环基，任选地取代的苯基C_1-6烷基，任选地取代的杂芳基C_1-6烷基和任选地取代的杂环基C_1-6烷基；R²，R²’和R²”独立地是氢，卤素，氰基，硝基，氨基，一-或二-C_1-6烷基取代的氨基，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，杂烷基，羟基，C_1-6烷氧基或杂烷氧基；n是0至4的整数；及其前药和药用盐；其中，除非另外指出，术语“杂烷基”是指被一个或多个独立地选自以下各项组成的组的取代基取代的C_1-6烷基：硝基，羟基，卤素，氰基，C_1-6烷氧基，甲酰基，C_1-6烷基羰基，羧基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基亚磺酰基，C_1-6烷基磺酰基，氨基甲酰基，氨基和一-或二-C_1-6烷基取代的氨基；术语“杂烷氧基“是指杂烷基-O-；术语″杂芳基″是指5至8个环原子的单环芳族基团，其包含1个、2个或3个选自N、O和S的环杂原子，余下的环原子是C；术语“杂环基”是指3至8个环原子的非芳族单环基团，其中一个或两个环原子是选自N、O或S(O)_n(其中n是0至2的整数)的杂原子，其余环原子是C；术语“ 任选地取代的苯基”，“任选地取代的杂芳基”和“任选地取代的杂环基”分别是指苯基，杂芳基和杂环基，它们任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：卤素，硝基，氰基，氨基，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，羟基，C_1-6烷氧基，一-或二-C_1-6烷基取代的氨基，杂烷基和杂烷氧基；术语“二环芳族基团”是指具有两个彼此稠合的芳族环的基团。