[发明专利]稠合杂环衍生物、含有其的药物组合物和其药用用途

摘要

本发明提供了用作预防或治疗性激素依赖性疾病等等的药剂的化合物。即，本发明提供了由下列通式(I)表示的稠合杂环衍生物、含有其的药物组合物、其医学用途等等。在式(I)中，环A表示5元环状不饱和烃或5元杂芳基；R^A表示卤素、烷基、烯基、炔基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基等等；环B表示芳香基或杂芳基；R^B表示卤素、烷基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基等等；E¹和E²表示氧原子等等；U表示单键或亚烷基；X表示由Y、－SO₂－Y、－O－(亚烷基)－Y、－O－Z代表的基团，其中Y表示Z、氨基等等；Z表示环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳基等等；等等。

主权项

1.由通式(I)表示的稠合杂环衍生物、或其前体药物、或其药学可接受的盐、或其水合物或溶剂化物：[化学式1]其中环A表示5元环状不饱和烃或5元杂芳基；RA表示卤素原子，氰基，硝基，任选取代的低级烷基，任选取代的低级烯基，任选取代的低级炔基，羟基亚氨基甲基，任选取代的(低级烷基)磺酰基，任选取代的(低级烷基)亚磺酰基，四唑基，OW1，SW1，COW1，COOW1，NHCOW1，NHCONW2W3，NW2W3，CONW2W3 或SO2NW2W3，其中W1至W3独立地表示氢原子或任选取代的低级烷基，或者W2和W3可以与邻近的氮原子结合在一起形成任选取代的环状氨基；m表示0至3的整数；环B表示芳基或杂芳基；RB表示卤素原子，氰基，任选取代的低级烷基，OW4，COW4，COOW4或CONW5W6，其中W4至W6独立地表示氢原子或任选取代的低级烷基，或者W5和W6可以与邻近的氮原子结合在一起形成任选取代的环状氨基；n表示0至2的整数；E1表示氧原子、硫原子或N-CN；E2表示氧原子或NH；U表示单键或任选取代的低级亚烷基；X表示由下列代表的基团：Y，-CO-Y，-SO2-Y，-S-L-Y，-O-L-Y，-CO-L-Y，-COO-L-Y，-SO-L-Y，-SO2-L-Y，-S-Z，-O-Z或-COO-Z，其中L表示任选取代的低级亚烷基；Y表示由Z或-NW7W8代表的基团，其中W7和W8独立地表示氢原子、任选取代的低级烷基、或Z，条件是W7和W8不同时是氢原子；或者W7和W8可以与邻近的氮原子结合在一起形成任选取代的环状氨基；Z表示任选稠合和任选取代的环烷基，任选稠合和任选取代的杂环烷基，任选稠合和任选取代的芳基，或任选稠合和任选取代的杂芳基。