[发明专利]改进的制备雷米普利的方法有效
| 申请号： | 200680046668.3 | 申请日： | 2006-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101326151A | 公开（公告）日： | 2008-12-17 |
| 发明（设计）人： | H·伯克;F·措赫尔;H－W·费莱明;R·戈勒尔;R·莱纳特;W·劳克斯 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/74 | 分类号： | C07C69/74;C07D209/52 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;于慧 |
| 地址： | 德国美因河*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的制备雷米普利的方法，用于所述方法的中间体产物，及其用途。 | ||
| 搜索关键词： | 改进 制备 雷米普利 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备通式(I)的雷米普利的方法，![]()
该方法包括：(A)在适合的溶剂中通过加入一种或多种碱或酸将通式(II)的化合物水解成通式(III)的化合物，![]()
其中R是(C1-C4)-烷基，![]()
然后(B)通过加入盘尼西林G酰胺酶将通式(III)的化合物转化成通式(IV)和(V)的化合物的混合物，或通式(IV)和(V)的化合物的盐的混合物，![]()
或者(BA′)使通式(II)的化合物与盘尼西林G酰胺酶反应，然后通过加入一种或多种碱或酸将其水解成通式(IV)和(V)的化合物的混合物，或通式(IV)和(V)的化合物的盐的混合物，然后(C)通过催化氢化将来自化合物(IV)和(V)或它们的盐的混合物的化合物(V)或化合物(V)的盐转化成通式(VI)的化合物或其盐，![]()
然后(D-A)使通式(VI)的化合物与通式(VII)的化合物反应，得到通式(I)的化合物，![]()
或者(D-B.1)使通式(VI)的化合物与苯甲醇反应，得到通式(VIII)的化合物或其盐，![]()
然后(D-B.2.1)使通式(VIII)的化合物与通式(VII)的化合物反应，得到通式(X)的化合物，![]()
或者(D-B.2.2)使通式(VIII)的化合物与通式(IX)的化合物反应，得到通式(X)的化合物![]()
然后，(D-B.3)通过催化氢化由通式(X)的化合物形成通式(I)的化合物。
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