[发明专利]用作治疗炎症及其它疾病的前药的新型双用途肽酶抑制剂无效
申请号: | 200680045882.7 | 申请日: | 2006-11-10 |
公开(公告)号: | CN101326171A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | S·安佐格;K·诺伊贝特;U·班克;I·赖希施泰因;J·福斯特;M·塔克尔;P·富克斯;B·森斯 | 申请(专利权)人: | IMTM股份有限公司 |
主分类号: | C07D277/06 | 分类号: | C07D277/06;C07D295/18;C07D417/12;A61K31/427;A61P25/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 戈泊 |
地址: | 德国马*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A-B-D-B’-A’(1)和A-B-D-E(2),其中A和A’可以相同或不同,并且为残基(I),其中X为S、O、CH2、CH2CH2、CH2O或CH2NH,和Y为H或CN,和★指手性碳原子,优选在S-或L-构型中;B和B′可以相同或不同,为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基;D为-S-S-或-Se-Se-;和E各自为基团-CH2-CH(NH2)-R9或-CH2-★CH(NH2)-R9,其中R9为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基,和★指手性碳原子,优选在S或L构型中;或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐;以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 用作 治疗 炎症 其它 疾病 新型 用途 肽酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1、通式(1)和(2)的化合物或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐A-B-D-B′-A′ (1)和A-B-D-E (2),其中-A和A’可以相同或不同,并且为残基
其中X为S、O、CH2、CH2CH2、CH2O或CH2NH,和Y为H或CN,和★指手性碳原子,优选在S-或L-构型中;-B和B’可以相同或不同,为包含或不包含O、N或S、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰氨基亚烷基残基、具有一个或多个五、六或七元环的未取代的或单或多取代的亚芳基残基或杂亚芳基残基;-D为-S-S-或-Se-Se-;和-E为基团-CH2-CH(NH2)-R9或-CH2-★CH(NH2)-R9,其中R9各自为包含或不包含O、N或S、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基、杂芳基酰氨基烷基残基、具有一个或多个五、六或七元环的未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基残基,和★指手性碳原子,优选在S-或L-构型中。
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