[发明专利]胰岛素受体拮抗剂及相关组合物、用途和方法无效
| 申请号： | 200680045601.8 | 申请日： | 2006-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN101321780A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | L·沙弗;C·L·布兰德;U·里贝尔;J·斯图里斯 | 申请（专利权）人： | 诺沃－诺迪斯克有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/62 | 分类号： | C07K14/62;A61K38/28;C07K14/65 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 权陆军;刘玥 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 提供了新肽胰岛素受体拮抗剂(PIRAs)以及相关化合物和组合物。还提供了PIRAs的新用途和获得PIRAs的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 胰岛素 受体 拮抗剂 相关 组合 用途 方法 | ||
【主权项】：
1.一种包含氨基酸序列的肽胰岛素受体拮抗剂，所述氨基酸序列包含与Gly Ser Leu Asp Glu Ser Phe Tyr Asp Trp Phe Glu Arg Gln Leu Gly(SEQ ID NO：1)具有至少约80％同一性的式1型序列，和根据式LeuXaa Xaa Glu Trp Ala Xaa Xaa Gln Cys Glu Val Xaa Gly Arg Gly Cys ProSer的式6型序列，其中Xaa表示任何氨基酸残基；所述式1型序列和式6型序列在所述氨基酸序列中以N至C末端的方向定位；和(a)所述氨基酸序列包含位于所述式1型和式6型序列之间的至少一个氨基酸残基的氨基酸序列接头，(b)所述氨基酸序列与增强所述胰岛素受体拮抗剂在体内的稳定性的末端衍生部分结合，或(c)所述氨基酸序列包含位于所述式1型和式6型序列之间的至少一个氨基酸残基的氨基酸序列接头，且所述氨基酸序列与增强所述胰岛素受体拮抗剂在体内的稳定性的末端衍生部分结合。
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