[发明专利]苯并噻唑环丁胺衍生物及其作为组胺－3受体配体的应用

摘要

式(I)化合物可用于治疗受组胺－3受体配体阻止或缓解的病症或障碍。还公开了含有组胺－3受体配体的药物组合物，这些化合物和组合物的使用方法，和式(I)范围内的化合物的制备方法。

主权项

1.一种式(I)化合物：或其可药用的盐、酯、酰胺、前药或放射性标记的形式，其中：m是0或1；R1和R2中之一是氢，酰基，酰氧基，链烯基，烷氧基，烷氧烷氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧亚氨基，烷氧磺酰基，烷基，烷基羰基，烷基磺酰基，炔基，酰胺基，羧基，氰基，环烷基，氟代烷氧基，卤代烷氧基，卤烷基，卤素，羟基，羟烷基，巯基，硝基，烷硫基，-NRARB，(NRARB)羰基，-SO2N(R14a)(R14b)，N(R14a)SO2(R14b)，式-L2-R6 基团或式-L3a-R6a-L3b-R6b基团；R1和R2中的另一个选自氢，氰基，卤素，烷基，环烷基，氟烷基，烷氧基，烷氧基烷基，氟代烷氧基，烷硫基，-SO2N(R14a)(R14b)和-N(R14a)SO2(R14b)；R3a和R3b各自独立地选自氢，氰基，卤素，烷基，环烷基，氟烷基，烷氧基，烷氧基烷基，氟代烷氧基，烷硫基，-SO2N(R14a)(R14b)和-N(R14)SO2(R14)；R4和R5各自独立地选自烷基，氟烷基，羟烷基，烷氧基烷基和环烷基；或者R4和R5与它们连接的氮原子一起形成一个非芳族环；R6选自芳基，杂环基和杂环烷基；R6a选自芳基和杂环基；R6b选自芳基和杂环基；L是一个键或亚烷基；L2选自一个键，-O-，亚烷基，-C(＝O)-，-S-，-SO2N(R14a)-，-N(R14a)SO2-，-C(O)N(R14a)-，-N(R14a)C(O)-和-N(R15)-；R10选自氢，氰基，氟，羟基和烷基；R14a和R14b在每次出现时均各自独立地选自氢，烷基和环烷基；R15选自氢，烷基，酰基，烷氧羰基和(R14a)(R14b)NC(O)-；和RA和RB独立地选自氢，烷基，酰基，卤烷基，烷氧羰基，环烷基和甲酰基。