[发明专利]包括生物素标记的抗血栓形成双重抑制剂无效
| 申请号： | 200680043503.0 | 申请日： | 2006-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN101312747A | 公开（公告）日： | 2008-11-26 |
| 发明（设计）人： | M·德科特;C·A·A·范伯伊克尔;C·D·尼科尔森 | 申请（专利权）人： | 欧加农股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P7/02;C07H15/26 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及式I的化合物低聚糖－间隔子－GpIIb/IIIa拮抗剂(I)，其中低聚糖是包括四到二十五个单糖单位的带负电荷的低聚糖残基，所述电荷由带正电荷的平衡离子平衡，并且其中低聚糖残基衍生自本身具有(AT－III介导的)抗Xa活性的低聚糖；间隔子是化学键或基本上药理学无活性的连接残基；GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基，包括位于该残基内彼此距离为10－20的羧化物部分和碱性部分；或其可药用盐或其前体药物或溶剂化物；其中式I的化合物另外包括至少一个与生物素标记或其类似物的共价键。本发明的化合物具有抗血栓形成活性，并且可用于治疗或预防血栓形成疾病。本发明的化合物的抗血栓形成活性可以在在紧急状况下通过给予具有高生物素亲合力的抗生物素蛋白、链霉抗生物素蛋白及其类似物进行中和。 | ||
| 搜索关键词： | 包括 生物素 标记 血栓形成 双重 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物低聚糖-间隔子-GpIIb/IIIa拮抗剂(I)，其中低聚糖是包括四到二十五个单糖单位的带负电荷的低聚糖残基，所述电荷由带正电荷的平衡离子平衡，并且其中低聚糖残基衍生自本身具有(AT-III介导的)抗Xa活性的低聚糖；间隔子是化学键或基本上药理学无活性的连接残基；GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基，包括位于该残基内彼此距离为![]()
的羧化物部分和碱性部分；或其可药用盐或其前体药物或溶剂化物；其中式I的化合物另外包括至少一个与生物素标记或其类似物的共价键。
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