[发明专利]用于治疗糖尿病的噻吩衍生物无效
申请号: | 200680034981.5 | 申请日: | 2006-09-22 |
公开(公告)号: | CN101268063A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
发明(设计)人: | 亨丽埃塔·德姆洛;尤伟·格雷瑟;妮科尔·A·克拉托赫维尔;罗伯特·纳尔基齐昂;康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D333/38 | 分类号: | C07D333/38;A61K31/38;A61P3/00;C07D409/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的新型的取代的噻吩衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R1至R8、X、m和n如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 糖尿病 噻吩 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中X是O,S,SO2,NR9,-C(O)NR9-,-NR9C(O)-,-CH2-,-C=C-或-C≡C-;R1是氢或低级烷基;R2是氢,卤素,低级烷基或氟-低级烷基;R3是氢,卤素,低级烷基或氟-低级烷基;R4,R5,R6和R7相互独立地是氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基,氟-低级烷基或氟-低级烷氧基,或R4和R5与它们连接的碳原子结合在一起形成环烷基,并且-R4-R5-是-(CH2)2-6-,或R6和R7与它们连接的碳原子结合在一起形成环烷基,并且-R6-R7-是-(CH2)2-6-;或;R4和R6结合在一起形成环,并且-R4-R6-是-(CH2)2-6-;R8是芳基或杂芳基,所述的芳基或杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:卤素,低级烷基,羟基-低级烷基,低级烷氧基,氟-低级烷氧基,羧基,羧基-低级烷基,低级烷氧基-羰基,低级烷氧基-羰基-低级烷基,R10R11NC(O),R10R11NC(O)-低级烷基,氟-低级烷基,R10R11N-低级烷基,低级烷基-SO2,低级烷基-SO2O,低级烷基-SO2-NR10,R10R11NSO2,氰基,NO2,环烷基,低级烷氧基-低级烷基,低级链烯基,低级炔基,氟-低级烷氧基-低级烷基,氰基-低级烷基,苯基和杂芳基,所述的苯基或杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:卤素,低级烷基,低级烷氧基,低级烷基-C(O)和低级烷基-C(O)N(R10);R9是氢,低级烷基或氟-低级烷基;R10和R11相互独立地是氢或低级烷基;m是0,1,2或3;n是0,1,2或3;及其药用盐和药用酯,条件是式(I)化合物不是2-甲基-4-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]-3-噻吩羧酸甲酯。
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