[发明专利]用于制备2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸的方法无效
申请号: | 200680025875.0 | 申请日: | 2006-07-14 |
公开(公告)号: | CN101233123A | 公开(公告)日: | 2008-07-30 |
发明(设计)人: | 马斯蒙·法拉利;保罗·贝罗蒂 | 申请(专利权)人: | 俄瑞吉野有限公司;斯塔根医药有限公司 |
主分类号: | C07D309/08 | 分类号: | C07D309/08;C07D491/20;C07C211/35 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人: | 郑小粤;常慧 |
地址: | 意大利圣*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明涉及一种制备2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸的方法,该方法包括:a)使5-溴-2-甲基-2-戊烯(III)与镁并随后与草酸二乙酯反应,获得2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV);b)使2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV)与氨基碱金属和乙酸甲酯反应,获得2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V);c)使2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V)与碱金属氢氧化物反应,获得相应的2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI);d)使2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI)与甲酸环化,获得2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII);e)使2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII)进行单酯化反应,获得2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I),其特征在于,在步骤(e)中,2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)通过与环己胺形成相应的盐(IA)而被纯化。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 甲氧基羰 甲基 四氢吡喃 羧酸 方法 | ||
【主权项】:
1.制备2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)的方法,包括下列步骤:a)使5-溴-2-甲基-2-戊烯(III)与镁,然后与草酸二乙酯反应获得2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV);b)使2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV)与氨基碱金属和乙酸甲酯反应获得2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V);c)使2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V)与碱金属氢氧化物反应获得相应的2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI);d)使2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI)与甲酸环化生成2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII);e)使2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII)发生单酯化得到2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I),其特征在于:在步骤(e)中所述的2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)的纯化是通过与环己胺生成相应的盐(IA)进行的。![]()
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