[发明专利]与含单腈的配体的铂复合物有效
申请号: | 200680023729.4 | 申请日: | 2006-01-26 |
公开(公告)号: | CN101213200A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | Z·肖;F·H·豪希尔;P·佩特卢鲁 | 申请(专利权)人: | 比奥纽默里克药物公司 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/28 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文披露了新的基于铂的复合物,它具有一个与铂共价结合的腈取代基(单腈),一个或多个能够与DNA或RNA中的碱基形成氢键的氮供体配体和离去基(即L1和L2),其可以在体内被水解成活性种类,然后可以与DNA或RNA在其鸟嘌呤或腺嘌呤碱基上形成配位加合物。本文还披露了用于合成所述的铂复合物的反应方案以及通过给予药学有效剂量的所述新的铂复合物治疗各种类型癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 含单腈 复合物 | ||
【主权项】:
1.具有下列取代基键合到其上的铂复合物:(i)含腈的基团;(ii)选自伯、仲或叔胺或吡啶、吡咯、吡唑或咪唑并且能够与DNA或RNA中的碱基形成氢键的载体配体;和(iii)至少一个可以被水或氢氧化物离子取代而形成活性种类的离去基。
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