[发明专利]有机化合物

摘要

本公开涉及式(I)的XIAP抑制剂化合物。

主权项

1.式(I)化合物：其中R₁为H或C₁-C₄烷基；R₂为H，或者C₁-C₄烷基，该烷基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、-OH、-SH、-OCH₃、-SCH₃、-CN、-SCN和硝基的取代基取代；R₃为H、C₁-C₄烷基、-CF₃、-C₂F₅、-CH₂-Z，或者R₂和R₃与氮原子一起形成C₃-C₆脂族杂环；Z为H、-OH、F、Cl、-CH₃、-CF₃、-CH₂Cl、-CH₂F或者-CH₂OH；X为选自下组的单环或双环结构：其中A为-CH₂、-CH-、N、O或者S；X₁为O、S或者NR_a；R₄、R_a和R_b独立地为H；C₁-C₁₆直链或支链烷基；C₁-C₁₆烯基；C₁-C₁₆炔基；或者C₁-C₁₆环烷基；-(CH₂)_0-6-苯基；(CH₂)_0-6-het；-O-C₁-C₁₆直链或支链烷基；-S-C₁-C₁₆直链或支链烷基；-N-C₁-C₁₆直链或支链烷基；-O-C₁-C₁₆烯基；-S-C₁-C₁₆烯基；-N-C₁-C₁₆烯基-O-C₁-C₁₆环烷基；-N-C₁-C₁₆环烷基；-S-C₁-C₁₆环烷基；-O-(CH₂)_0-6-苯基；-N-(CH₂)_0-6-苯基；-S-(CH₂)_0-6-苯基；-O-(CH₂)_0-6-het；-N-(CH₂)_0-6-het或者-S-(CH₂)_0-6-het，其中前述烷基、环烷基和苯基是未取代或者取代的，或者R₄和R_a可形成环；U为-R₅；-CH(R₅)(R₆)；-CO-N(R₅)(R₆)；-CO-O(R₅)；-CO-S(R₅)；-CS-N(R₅)(R₆)；-N(R₅)-CO-N(R₅)(R₆)；-C₁-C₅烷基-N(R₅)(R₆)；-C₁-C₅-烷基-O(R₆)或者-C₁-C₅烷基-S(O)_n(R₆)，其中n为0、1或者2；R₅为H；C₁-C₁₀烷基；C₃-C₇环烷基；-(CH₂)_1-6-C₃-C₇环烷基；-C₁-C₁₀烷基-芳基；-(CH₂)_0-6-苯基；-(CH₂)_0-6-C₃-C₇环烷基-(CH₂)_0-6-苯基；-(CH₂)_0-4CH-((CH₂)_1-4-苯基)₂；-(CH₂)_0-6-CH(苯基)₂；-C(O)-C₁-C₁₀烷基；-C(O)-(CH₂)_1-6-C₃-C₇环烷基；-C(O)-(CH₂)_0-6-苯基；-(CH₂)_1-6-het；-C(O)-(CH₂)_1-6-het；-(CR₇R₈)_0-2-芳基-V-芳基；CHR₆C(O)N(R₁₂)(R₁₃)；C(O)-NH-CH(R₁₁)(R₁₄)，或者R₅为氨基酸的残基，其中前述烷基、环烷基、苯基和芳基取代基是未取代或者取代的；或者当U为-CO-N(R₅)(R₆)；-CS-N(R₅)(R₆)；-N(R₅)-CO-N(R₅)(R₆)或N(R₅)-CO-N(R₅)(R₆)时，R₅和R₆与氮原子一起形成芳族或者脂族杂环；R₇和R₈独立地为H；卤素；C_1-7烷基；-OC_1-7烷基；C_1-7环烷基；或者-OC_1-7环烷基，其中前述烷基、环烷基取代基可以是取代或者未取代的；V为R₉；R₁₀；CR₉R₁₀；-C(O)-；C(hal)₂；-O-；-N(n)-；N(烷基)；N(芳基)；S；SO；或者S(O)₂；R₉和R₁₀独立地为H、卤素、C_1-7烷基；-OC_1-7烷基；C_1-7环烷基；或者-OC_1-7环烷基，其中前述烷基、环烷基取代基可以是取代或者未取代的；R₆为H；-C₁-C₁₀烷基；-OH；-O-C₁-C₁₀烷基；-(CH₂)_0-6-C₃-C₇环烷基；-O-(CH₂)_0-6-芳基；-(CH₂)_0-6-芳基；苯基；-(CH₂)_1-6-het；-O-(CH₂)_1-6-het；-N(R₁₂)(R₁₃)；-CNOR₁₂；-S-R₁₂；-S(O)-R₁₂；-S(O)₂-R₁₂；或者-S(O)₂-NR₁₂R₁₃，其中前述烷基、环烷基和芳基取代基是未取代或者取代的，R₁₂和R₁₃独立地为H；C₁-C₁₀烷基；-(CH₂)_0-6-C₃-C₇环烷基；-(CH₂)_0-6-(CH)_0-1(芳基)_1-2；-C(O)-C₁-C₁₀烷基；-C(O)-(CH₂)_1-6-C₃-C₇环烷基；-C(O)-O-(CH₂)_0-6-芳基；-C(O)-(CH₂)_0-6-O-芴基；-C(O)-NH-(CH₂)_0-6-芳基；-C(O)-(CH₂)_0-6-芳基；或者-C(O)-(CH₂)_1-6-het，其中前述烷基、环烷基和芳基取代基是未取代或者取代的；或者促进分子输送通过细胞膜的取代基，或者R₁₂和R₁₃与氮一起形成het：其中R₁₁和R₁₄为C_1-7烷基；-(CH₂)_0-6-苯基；或者酰胺基；芳基为苯基、萘基或者茚满基，这些基团是未取代或者取代的；及其可药用盐。