[发明专利]有机化合物无效

专利信息
申请号: 200680020222.3 申请日: 2006-06-06
公开(公告)号: CN101193908A 公开(公告)日: 2008-06-04
发明(设计)人: Z·陈;M·G·巴勒莫;S·K·夏尔马;T·史密斯;C·S·施特劳布;R-M·D·王;Y·王;L·扎维 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07K5/02 分类号: C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 刘金辉;李小梅
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 有机化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中

R1为H或C1-C4烷基;

R2为H,或者C1-C4烷基,该烷基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、-OH、-SH、-OCH3、-SCH3、-CN、-SCN和硝基的取代基取代;

R3为H、C1-C4烷基、-CF3、-C2F5、-CH2-Z,或者R2和R3与氮原子一起形成C3-C6脂族杂环;

Z为H、-OH、F、Cl、-CH3、-CF3、-CH2Cl、-CH2F或者-CH2OH;

X为选自下组的单环或双环结构:

其中

A为-CH2、-CH-、N、O或者S;

X1为O、S或者NRa

R4、Ra和Rb独立地为H;C1-C16直链或支链烷基;C1-C16烯基;C1-C16炔基;或者C1-C16环烷基;-(CH2)0-6-苯基;(CH2)0-6-het;-O-C1-C16直链或支链烷基;-S-C1-C16直链或支链烷基;-N-C1-C16直链或支链烷基;-O-C1-C16烯基;-S-C1-C16烯基;-N-C1-C16烯基-O-C1-C16环烷基;-N-C1-C16环烷基;-S-C1-C16环烷基;-O-(CH2)0-6-苯基;-N-(CH2)0-6-苯基;-S-(CH2)0-6-苯基;-O-(CH2)0-6-het;-N-(CH2)0-6-het或者-S-(CH2)0-6-het,其中前述烷基、环烷基和苯基是未取代或者取代的,或者R4和Ra可形成环;

U为-R5;-CH(R5)(R6);-CO-N(R5)(R6);-CO-O(R5);-CO-S(R5);

-CS-N(R5)(R6);-N(R5)-CO-N(R5)(R6);-C1-C5烷基-N(R5)(R6);-C1-C5-烷基-O(R6)或者-C1-C5烷基-S(O)n(R6),其中n为0、1或者2;

R5为H;C1-C10烷基;C3-C7环烷基;-(CH2)1-6-C3-C7环烷基;-C1-C10烷基-芳基;-(CH2)0-6-苯基;-(CH2)0-6-C3-C7环烷基-(CH2)0-6-苯基;-(CH2)0-4CH-((CH2)1-4-苯基)2;-(CH2)0-6-CH(苯基)2;-C(O)-C1-C10烷基;-C(O)-(CH2)1-6-C3-C7环烷基;-C(O)-(CH2)0-6-苯基;-(CH2)1-6-het;-C(O)-(CH2)1-6-het;-(CR7R8)0-2-芳基-V-芳基;CHR6C(O)N(R12)(R13);C(O)-NH-CH(R11)(R14),或者R5为氨基酸的残基,其中前述烷基、环烷基、苯基和芳基取代基是未取代或者取代的;

或者当U为-CO-N(R5)(R6);-CS-N(R5)(R6);-N(R5)-CO-N(R5)(R6)或N(R5)-CO-N(R5)(R6)时,R5和R6与氮原子一起形成芳族或者脂族杂环;

R7和R8独立地为H;卤素;C1-7烷基;-OC1-7烷基;C1-7环烷基;或者-OC1-7环烷基,其中前述烷基、环烷基取代基可以是取代或者未取代的;

V为R9;R10;CR9R10;-C(O)-;C(hal)2;-O-;-N(n)-;N(烷基);N(芳基);S;SO;或者S(O)2

R9和R10独立地为H、卤素、C1-7烷基;-OC1-7烷基;C1-7环烷基;或者-OC1-7环烷基,其中前述烷基、环烷基取代基可以是取代或者未取代的;

R6为H;-C1-C10烷基;-OH;-O-C1-C10烷基;-(CH2)0-6-C3-C7环烷基;

-O-(CH2)0-6-芳基;-(CH2)0-6-芳基;苯基;-(CH2)1-6-het;-O-(CH2)1-6-het;

-N(R12)(R13);-CNOR12;-S-R12;-S(O)-R12;-S(O)2-R12;或者-S(O)2-NR12R13,其中前述烷基、环烷基和芳基取代基是未取代或者取代的,

R12和R13独立地为H;C1-C10烷基;-(CH2)0-6-C3-C7环烷基;

-(CH2)0-6-(CH)0-1(芳基)1-2;-C(O)-C1-C10烷基;-C(O)-(CH2)1-6-C3-C7环烷基;-C(O)-O-(CH2)0-6-芳基;-C(O)-(CH2)0-6-O-芴基;

-C(O)-NH-(CH2)0-6-芳基;-C(O)-(CH2)0-6-芳基;或者

-C(O)-(CH2)1-6-het,其中前述烷基、环烷基和芳基取代基是未取代或者取代的;或者促进分子输送通过细胞膜的取代基,或者R12和R13与氮一起形成het:

其中R11和R14为C1-7烷基;-(CH2)0-6-苯基;或者酰胺基;芳基为苯基、萘基或者茚满基,这些基团是未取代或者取代的;及其可药用盐。

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