[发明专利]四氢萘衍生物、其制备方法及其作为抗炎药的应用无效
| 申请号： | 200680009088.7 | 申请日： | 2006-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN101146779A | 公开（公告）日： | 2008-03-19 |
| 发明（设计）人： | M·贝格尔;S·保勒;H·舍克;H·雷温克尔;N·施米斯;B·布赫曼;K·克鲁利凯维奇;A·门格尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74;C07D239/80;C07D309/36;C07D217/24;C07D209/46;C07D209/34;C07D237/32;C07D215/38;C07C69/732;C07C69/734;C07D215/22;A61K31/365;A61K31/4035 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的四氢萘衍生物、它们的制备方法以及它们作为抗炎药的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢萘 衍生物 制备 方法 及其 作为 抗炎药 应用 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的立体异构体，![]()
其中R1和R2彼此独立地是氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C1-C10)-烷基、任选取代的(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基或硝基，或者R1和R2一起是选自基团-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1、N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1和-NH-N＝CH-的基团，其中n＝1或2，且末端原子与直接相邻的环碳原子连接，或NR10R11，其中R10和R11可以彼此独立地是氢、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基，R3和R4彼此独立地是氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C1-C10)-烷基、任选取代的(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基或(C1-C5)-全氟烷基，R5是C1-C10-烷基或被一个或多个选自羟基、卤素原子或(C1-C5)-烷氧基的基团取代的C1-C10-烷基，任选取代的(C3-C7)-环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的芳基，单环或二环杂芳基，其彼此独立地被一个或多个选自(C1-C5)-烷基(其被1-3个羟基或1-3个COOR10基团任选取代)、(C1-C5)-烷氧基、羟基、卤素原子或1-2个(C1-C3)-外亚烷基的基团任选取代，且任选含有1-4个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子和/或1-2个酮基，其中该基团可以经任何位置与四氢萘系统的胺连接且可以在一个或多个位置任选被氢化，R6是(C1-C5)-烷基或任选部分或完全氟化的(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C7)-环烷基(C2-C8)烯基、杂环基、杂环基(C1-C8)烷基、杂环基(C2-C8)烯基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、芳基(C2-C8)烯基、芳基(C2-C8)炔基；被一个或多个酮基、(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基、卤素原子或(C1-C3)-外亚烷基任选取代且含有一个或多个氮原子和/或氧原子和/或硫原子的单环或二环杂芳基，杂芳基(C1-C8)烷基或杂芳基(C2-C8)烯基，其中这些基团可以经任何位置与四氢萘系统连接且可以在一个或多个位置任选被氢化，R7是卤素原子或可以被OR10、SR10、N(R10R11)或1-3个卤素原子任选取代的(C1-C10)-烷基，R8和R9彼此独立地是氢原子、卤素原子、可以被OR10、SR10或N(R10R11)取代的(C1-C5)烷基、氰基或与环系统的碳原子一起是(C3-C6)-环烷基环，或一起是被羟基、卤素或氰基任选取代的(C1-C5)-亚烷基，或者R7和R8一起是稠合的5-8元、饱和或不饱和的碳环化合物或杂环化合物，其被1-2个酮基、1-2个(C1-C5)-烷基、1-2个(C1-C5)-烷氧基或1-4个卤素原子任选取代。
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