[发明专利]制备紫杉醇的方法无效
| 申请号： | 200680005898.5 | 申请日： | 2006-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101128448A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | 安托万·保尔·加斯顿·莱泽 | 申请（专利权）人： | 塞里法姆公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丛芳;彭晓玲 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备紫杉醇的方法，特征在于所述方法根据包括以下三个连续步骤的“一锅”反应由10－脱乙酰巴卡丁进行：a)使用甲硅烷基化基团保护10－DAB上C－7位的羟基，然后b)乙酰化10位上的羟基，c)任选结晶得到的巴卡丁III衍生物，然后通过在13位酯化以上得到的乙酰化10－巴卡丁III衍生物，缩合(4S，5R)－3－N－苯甲酰基－2RS－甲氧基－4－苯基－1，3－呃唑烷－5－羧酸，然后将环状侧链的呃唑烷开环并且同时释放7位的羟基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 紫杉醇 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备紫杉醇的方法，特征在于所述方法为由10-脱乙酰巴卡丁进行包括以下三个连续步骤的“一锅”反应：a)使用甲硅烷基化基团保护10-DAB上C-7位的羟基，然后b)乙酰化10位上的羟基，c)任选结晶得到的巴卡丁III衍生物，然后缩合下式(4S，5R)-3-N-苯甲酰基-2RS-甲氧基-4-苯基-1，3-呃唑烷-5-羧酸：![]()
通过在13位酯化以上得到的巴卡丁III的10-乙酰化衍生物![]()
其中Z为甲硅烷基化保护基，以得到下式衍生物：![]()
其中Z为甲硅烷基化保护基，然后将环状侧链的呃唑烷开环并且由其保护基同步脱保护7位的羟基，并且任选纯化所得紫杉醇。
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