[发明专利]制备紫杉醇的方法

权利要求书

1.一种制备紫杉醇的方法，特征在于所述方法为由10-脱乙酰巴卡丁进行包括以下三个连续步骤的“一锅”反应：

a)使用甲硅烷基化基团保护10-DAB上C-7位的羟基，然后

b)乙酰化10位上的羟基，

c)任选结晶得到的巴卡丁III衍生物，

然后缩合下式(4S，5R)-3-N-苯甲酰基-2RS-甲氧基-4-苯基-1，3-呃唑烷-5-羧酸：

通过在13位酯化以上得到的巴卡丁III的10-乙酰化衍生物

其中Z为甲硅烷基化保护基，以得到下式衍生物：

其中Z为甲硅烷基化保护基，然后将环状侧链的呃唑烷开环并且由其保护基同步脱保护7位的羟基，并且

任选纯化所得紫杉醇。

2.根据权利要求1所述的方法，特征在于甲硅烷基化保护基选自三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、烷基二芳基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基，其中烷基含有直链或支链的1-4个碳原子，并且芳基表示苯基。

3.根据权利要求2所述的方法，特征在于甲硅烷基化保护基选自三乙基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，特征在于在7位保护的巴卡丁III衍生物从甲醇/水混合物中结晶。

5.根据权利要求4所述的方法，特征在于在7位保护的巴卡丁III衍生物为7-三乙基甲硅烷氧基巴卡丁III。