[发明专利]一种大规模合成(3R)－3－(2,3－二氢苯并呋喃－5－基)－1,2,3,4－四氢吡咯并[3,4－B]喹啉－9－酮衍生物的有效和立体选择性方法无效
| 申请号： | 200680005672.5 | 申请日： | 2006-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101128468A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | X·李;S·勒迈尔;I·马科;A·威廉森斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/437 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种大规模立体选择性制备(3R)－3－(2，3－二氢苯并呋喃－5－基)－1，2，3，4－四氢吡咯并[3，4－b]喹啉－9－酮的有效方法和用来制备作为治疗勃起功能障碍的有效和选择性PDE 5抑制剂的苯并呋喃基吡咯并喹诺酮的关键中间体，以及使用这些化合物的药物组合物和治疗方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 大规模 合成 二氢苯 呋喃 吡咯 喹啉 衍生物 有效 立体 选择性 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物或其盐的方法![]()
其中X选自-CH2-，NH，O和S；R选自H，C1-10烷基，被C1-6烷氧基取代的C1-10烷基，或被卤素、芳基、杂芳基、杂环基、C(O)-C1-10烷基、C(O)-芳基、C(O)O-C1-10烷基或C(O)O-芳基取代的C1-10烷基，其中使用N-乙酰-D-亮氨酸。
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