[发明专利]C5a受体拮抗剂

摘要

本发明涉及一种化合物，优选一种C5a受体拮抗剂，具有结构(I)，其中，X1是质量约为1－300的基团，其中X1优选选自包含R5－、R5－CO－、R5－N(R6)－CO－、R5－O－CO－、R5－SO₂－、R5－N(R6)－SO₂－、R5－N(R6)－、R5－N(R6)－CS－、R5－N(R6)－C(NH)－、R5－CS－、R5－P(O)OH－、R5－B(OH)－、和R5－CH＝N－O－CH₂－CO－的组，其中R5和R6各自并独立选自包含H、F、羟基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、酰基、取代的酰基、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的组，X2是模仿苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团，X3和X4各自并独立地是间隔基，其中所述间隔基优选选自包含氨基酸、氨基酸类似物和氨基酸衍生物的组，X5是模仿环己基丙氨酸或高亮氨酸单元的生物结合特征的基团，X6是模仿色氨酸单元的生物结合特征的基团，X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团，在X3和X7之间形成化学键，并且式(I)中的连接线-表示化学键，其中所述化学键各自并独立选自包含共价键、离子键和配位键的组，其中优选所述键是化学键并且更优选所述化学键是选自包含酰胺键、二硫键、醚键、硫醚键、肟键和氨基三嗪键的组的键，其中所述化合物对于自身免疫疾病治疗用药剂的制造是特别有用的。

主权项

1.一种化合物，优选一种C5a受体拮抗剂，具有下列结构：其中X1是质量约为1-300的基团，其中X1优选选自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO₂-、R5-N(R6)-SO₂-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、R5-CH＝N-O-CH₂-CO-的组，其中R5和R6各自并独立选自包含H、F、羟基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、酰基、取代的酰基、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的组，X2是模仿苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团，X3和X4各自并独立地是间隔基，其中所述间隔基优选选自包含氨基酸、氨基酸类似物和氨基酸衍生物的组，X5是模仿环己基丙氨酸或高亮氨酸单元的生物结合特征的基团，X6是模仿色氨酸单元的生物结合特征的基团，X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团，在X3和X7之间形成化学键，并且式(I)中的线-表示化学键，其中所述化学键各自并独立选自包含共价键、离子键和配位键的组，其中优选所述键是化学键并且更优选所述化学键是选自包含酰胺键、二硫键、醚键、硫醚键、肟键和氨基三嗪键的组的键。