[发明专利]毒蕈碱性激动剂无效
申请号: | 200610100688.6 | 申请日: | 2001-04-27 |
公开(公告)号: | CN101016296A | 公开(公告)日: | 2007-08-15 |
发明(设计)人: | C·-M·A·安德松;B·L·M·弗里贝里;N·斯克杰尔贝克;T·斯帕尔丁;A·K·乌尔达姆 | 申请(专利权)人: | 阿卡蒂亚药品公司 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;C07D405/06;C07D417/06;C07D409/06;C07D401/06;A61K31/454;A61P25/28;A61P27/06;A61P25/18;A61P25/04;C07D471/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴娟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供用于治疗其中胆碱能(尤其是毒蕈碱性m1、m4或m1和m4两种)受体活性的改善起到了有益作用的病症的化合物和方法。在该方法中,给予需要此种治疗的患者有效量的化合物。 | ||
搜索关键词: | 毒蕈 碱性 激动剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯:
其中:Z1是CR1,Z2是CR2,Z3是CR3,Z4是CR4;W1是O或S,W2是N或CR6,W3是CG;G是式(II):
Y是O、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-CH=N-或不存在;p是1、2、3、4或5;Z是CR8R9或不存在;t各自是1、2或3;R1、R2、R3和R4各独立是H、氨基、羟基或者直链或支链C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C1-6卤代烷基、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13或-(CH2)qNR12R13,其中q是2-6的整数,或者R1和R2一起形成-NH-N=N-或者R3和R4一起形成-NH-N=N-;R5、R6和R7各独立是H、C1-6烷基;甲酰基;C3-6环烷基;任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6芳基;或者任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6杂芳基;R8和R9各独立是H或者直链或支链C1-8烷基;R10是H、直链或支链C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C1-8亚烷基、C1-8烷氧基、C1-8杂烷基、C1-8氨基烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羟基烷氧基、C1-8羟基烷基、-SH、C1-8烷硫基、-O-CH2-C5-6芳基、被C1-3烷基或卤素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6环烷基、C5-6杂芳基、C5-6杂环烷基、-NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-CR11R12R13、-OC(O)R11、-(O)(CH2)sNR12R13或-(CH2)sNR12R13,s是2-8的整数;R10’是H、直链或支链C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C1-8亚烷基、C1-8烷氧基、C1-8杂烷基、C1-8氨基烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羟基烷氧基、C1-8羟基烷基或C1-8烷硫基;R11各独立是H、直链或支链C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C2-8杂烷基、C2-8氨基烷基、C2-8卤代烷基、C1-8烷氧羰基、C2-8羟基烷基、被C1-3烷基或卤素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6杂芳基、C5-6环烷基、C5-6杂环烷基、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13,t是2-8的整数;和R12和R13各独立是H、C1-6烷基;C3-6环烷基;任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6芳基;或者任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6杂芳基;或者R12和R13一起形成环状结构。
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