[发明专利]一类肉桂醇类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及具有抗氧化和抑制黄嘌呤氧化酶作用的式(1)所示的一类新型肉桂醇类化合物及其制备方法和用途。本发明的式(1)化合物可以用于制备防治病变过程中产生自由基的疾病包括炎症疾病、自身免度性疾病、放射治疗后遗症、肿瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、变态反应、动脉粥样硬化等疾病以及由黄嘌呤氧化酶引起的疾病包括痛风病的药物组合物。本发明的药物组合物可以使用多种制剂形式。

主权项

1.一种式(1)所示的肉桂醇衍生物及其药用盐或其溶剂化物式(1)其中：X为氢或氧；当X为氢时C＝X双键不存在，R1为氢；当X为氧时C＝X双键存在，R1为氢或含1-8个碳的烷基；R2可以取代在苯环的任意未取代位置，分别选自氢，卤素，硝基，取代或非取代的羟基；R3选自氢，1-15个碳的烷基，酰基，芳环或杂环；R4为羟基或乙烯基。式(1)化合物中2，3位的双键构型为反式；其中，当R4为羟基，同时X为氧，R1和R3为氢时，R2不能为氢或5′位的甲氧基和羟甲基；当R4为羟基，同时X为氧，R1为氢且R3为甲基时R2不能为氢；当R4为乙烯基，同时X为氧，R1和R2为氢时，R3不能为氢或甲基和乙酰基；当R4为乙烯基，同时X为氧，R1为氢，R2为5′位的乙氧基时，R3不能为对氯苄基；当R4为乙烯基，同时X为氧，R1为甲基，R3为氢时，R2不能为氢和2′或6′位的甲氧基；当R4为乙烯基，同时X为氧，R1为乙基，R3为氢时，R2不能为氢和5′位的甲氧基；当R4为乙烯基，同时X为氧，R1为乙基，R2为氢时，R3不能为三氟磺酰基；当R4为乙烯基，同时X为氧，R1为乙基，R3为甲基时，R2不能为2′位的羟基；当R4为乙烯基，同时X为氢，R1和R2为氢时，R3不能为氢或3-氯-2-羟基丙基和3-叔丁氨基-2-基丙基。