[发明专利]用于阻断5－羟色胺以及去甲基肾上腺素再摄取的化合物,其制备方法及其用途

摘要

本发明公开了式(I)化合物，其光学异构体或其药用盐，其制备以及其用途。其中R1，R2，R3，和R4定义见说明书。此类化合物可以是旋光异构体也可以是消旋混合物。此类化合物经摄入后可以在体内代谢转化为具有神经药理活性，通过阻断5－羟色胺(5－HT)以及去甲肾上腺素(NA)的再摄取，可治疗中枢神经系统疾病如抑郁症等的1－[2－二甲基胺基－1－(4－羟基苯基)－乙基]环己醇。

主权项

1.一种式(I)化合物，其光学异构体或其药用盐其中，手性中心(*)可以是R或S或RS(外消旋混合物)；R1为含一个至二十个碳原子的饱和烷酰基或含二个至二十个碳原子的不饱和烷酰基，优选甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基以及饱和与不饱和脂肪酰基；或含七至二十个碳原子的芳香酰基，优选含一个至十个碳原子的取代基的苯甲酰基或非取代苯甲酰基；或含四个至十个碳原子的环烷酰基，或含一个至十个碳原子的羟烷酰基或碳水化合物以及含氧，氮以及氟，硫，磷等其他杂原子的含一个至十个碳原子的有机酰基等；或以下基团：其中R5，R6和R7分别独立是氢，含一个至十个碳原子的饱和烷基或含二个至二十个碳原子的非饱和烷基，或含六至二十个碳原子的芳香基如含一个至十个碳原子的取代基的苯基或苯甲基或非取代苯基或苯甲基等；R2是氢，或含一个至二十个碳原子的饱和烷基或含二个至二十个碳原子的不饱和烷基，或含六至二十个碳原子的芳香基，或含四个至十个碳原子的环烷基，或含一个至十个碳原子的羟烷基或碳水化合物取代基，或为含一个至二十个碳原子的饱和烷酰基或含二个至二十个碳原子的不饱和烷酰基，优选甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基以及饱和与不饱和脂肪酰基；或含七至二十个碳原子的芳香酰基，优选含一个至十个碳原子的取代基的苯甲酰基或非取代苯甲酰基；或含四个至十个碳原子的环烷酰基，或含一个至十个碳原子的羟烷酰基或碳水化合物以及含氧，氮以及氟，硫，磷等其他杂原子的含一个至十个碳原子的有机酰基等；或以下基团：其中R5，R6和R7分别独立是氢，含一个至二十个碳原子的饱和烷基或含二个至二十个碳原子的非饱和烷基，含六至二十个碳原子的芳香基如含一个至十个碳原子的取代基的苯基或苯甲基或非取代苯基或苯甲基等；R3和R4分别独立是氢，含一个至二十个个碳原子的饱和烷基或含二个至二十个碳原子的不饱和烷基，含六至二十个碳原子的芳香基如含一个至十个碳原子的取代基的苯基或苯甲基或非取代苯基或苯甲基等；或含四个至十个碳原子的环烷基，或含一个至十个碳原子的羟烷基或碳水化合物以及含氧，氮以及氟，硫，磷等其他杂原子的含一个至十个碳原子的有机烷基等。