[发明专利]制备2－氨基噻唑甲酰胺衍生物的新方法

摘要

本发明提供了在碱的存在下，使用硫代氨甲酰化合物制备下列式(I)所示的2－氨基噻唑甲酰胺衍生物的方法。根据本发明的方法，可在短时间内在温和的反应条件下以高的反应产率制备式(I)的化合物。而且，选择由本发明的制备方法提供的优选溶剂可抑制副反应，使用优选量的碱还可基本防止产物的降解 (其中R¹和R²如说明书中所定) 。

主权项

1.一种制备式(I)所示的2-氨基噻唑甲酰胺衍生物的方法：其中R¹是C_1-5直链或支链烷基、C_1-5卤代烷基或C_3-6环烷基；和R²是C_1-3烷基或C_1-3卤代烷基；其包括在碱存在下，使式(II)所示的硫代氨甲酰化合物：其中R¹是C_1-5直链或支链烷基、C_1-5卤代烷基或C_3-6环烷基；R²是C_1-3烷基或C_1-3卤代烷基；和R³是NH₂，NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵独立的是C_1-3烷基、取代或未取代的苯基、-(CH₂)_n-或-(CH₂)₂-X-(CH₂)₂-，n是4或5且X是O、NH或S，或OR⁶其中R⁶是C_1-3烷基，与式(III)所示的噻吩乙酰胺化合物反应：其中Y是离去基团。