[发明专利]一种制备氨噻肟酸的方法有效
| 申请号： | 200610045099.2 | 申请日： | 2006-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN101096362A | 公开（公告）日： | 2008-01-02 |
| 发明（设计）人： | 郑庚修;刘承平;王世喜;周文峰;孙滨;司志星 | 申请（专利权）人： | 山东金城医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/20 | 分类号： | C07D277/20 |
| 代理公司： | 淄博科信专利商标代理有限公司 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255100山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种制备氨噻肟酸的方法，依次包括肟化反应、肟化产物的甲基化反应、甲基化反应产物的卤化反应、卤化产物的环合反应、环合产物的水解反应得到氨噻肟酸粗品，然后进行精制。本发明在生产步骤中大量采用了相转移催化技术，大大缩短了工艺步骤，简化了操作，缩短了反应周期，降低了生产成本，具有极高的工业价值。总收率可以达到88％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氨噻肟酸 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备氨噻肟酸的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)乙酰乙酸乙酯与肟化剂在介质中进行肟化反应，反应温度0～5℃，反应时间1～6小时，其中肟化剂为亚硝酸钠加硫酸，质量比为：乙酰乙酸乙酯∶亚硝酸钠∶硫酸∶水＝1∶0.5～1∶0.5～1.0∶1～3，肟化剂的用量为乙酰乙酸乙酯质量的1.0～2.0倍；(2)乙酰乙酸乙酯肟化产物在溶剂中，在相转移催化剂作用下，与甲基化试剂硫酸二甲酯进行甲基化反应，得到2-甲氧基亚胺乙酰乙酸乙酯，反应体系PH＝7～9，反应温度10～40℃，反应时间1～3小时，所述相转移催化剂可以是四甲基氯化铵、四丁基溴化铵、苄基三甲基溴化铵、苄基三甲基氯化铵或聚乙二醇，相转移催化剂的用量为乙酰乙酸乙酯质量的0.5％～10％，硫酸二甲酯的用量为乙酰乙酸乙酯质量的0.9～2.0倍；(3)将溴素或溴素与氯气的混合物通入到溶解在适宜溶剂体系中的2-甲氧基亚胺乙酰乙酸乙酯，得到卤化产物，反应温度0～50℃，反应时间1～5小时；(4)在0～40℃，卤化产物与硫脲在溶剂和相转移催化剂作用下反应1～8小时，选用碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠调体系pH值到5～7，得环合产物氨噻肟酸甲酯，硫脲和醋酸钠的用量分别为乙酰乙酸乙酯质量的0.5～0.8倍和1～1.5倍，所述相转移催化剂选用四丁基溴化铵、苄基三甲基溴化铵、苄基三甲基氯化铵或聚乙二醇，用量为乙酰乙酸乙酯质量用量的0.5％～5％，所述溶剂为体积比为1∶1～2的甲醇、乙醇、乙腈或丙酮的水溶液，用量为乙酰乙酸乙酯质量的2.5～7倍；(5)将氨噻肟酸甲酯在碱性条件下，并在相转移催化剂催化下进行水解，再经活性炭脱色，然后用稀盐酸酸化结晶，即得到氨噻肟酸粗品，质量比为：氨噻肟酸甲酯∶碱∶水＝1∶0.4～1∶2～6，所述相转移催化剂选用四丁基溴化铵、苄基三甲基溴化铵、苄基三甲基氯化铵或聚乙二醇，用量为水量的1～20‰。(6)将氨噻肟酸粗品溶解在适宜的溶剂中，加热回流1～6小时，降温抽滤即得氨噻肟酸精制产品，质量比：氨噻肟酸粗品∶溶剂＝1∶2～8，所述适宜溶剂选用丙酮、乙睛、甲醇、乙醇或是它们的混合物。
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- 本发明提供了式(I)的二苯醚衍生物，它们表现出可以用于降低血浆中葡萄糖、胆固醇和/或甘油三酸酯水平的活性，和可以用于治疗肥胖症、炎症、免疫学疾病、自身免疫疾病、糖尿病和与胰岛素抵抗相关的疾病的活性。式(I)中，－代表任意的键；W表示O或者S；Z表示CR10、O或S；G表示O、S或者与R10一起形成含有1个或者2个选自O、S和N的杂原子的5或者6元芳香或者杂芳香环系统；R8表示OR13或者NR14R15；其中R13选自氢、取代和未被取代的(C1－C20)烷基、(C2－C20)烷基、(C5－C14)芳基、(C6－C34)芳烷基、(C1－C13)杂芳基和抗衡离子；和其中R14和R15独立地选自H、取代和未被取代的(C1－C20)烷基、(C2－C20)烷基和(C5－C14)芳基；其他取代基如权利要求书中所定义。
- 间位取代的噻唑烷酮化合物、其制备方法以及作为药物的应用-200580048396.6
- V·K·舒尔策;K·艾斯;L·沃特曼;D·科泽蒙德;O·普里恩;G·西迈斯特;H·赫斯－施通普;U·埃贝施佩歇尔;D·E·A·布里顿;I·伊斯拉姆 - 拜耳先灵医药股份有限公司
- 2005-12-12 - 2008-03-19 - C07D277/20
- 本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮化合物、其制备方法以及作polo样激酶(Plk)抑制剂治疗各种疾病的应用。
- 一种制备氨噻肟酸的方法-200610045099.2
- 郑庚修;刘承平;王世喜;周文峰;孙滨;司志星 - 山东金城医药化工有限公司
- 2006-06-26 - 2008-01-02 - C07D277/20
- 一种制备氨噻肟酸的方法，依次包括肟化反应、肟化产物的甲基化反应、甲基化反应产物的卤化反应、卤化产物的环合反应、环合产物的水解反应得到氨噻肟酸粗品，然后进行精制。本发明在生产步骤中大量采用了相转移催化技术，大大缩短了工艺步骤，简化了操作，缩短了反应周期，降低了生产成本，具有极高的工业价值。总收率可以达到88％以上。
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