[发明专利]螺－杂环苯并二氢吡喃、二氢苯并噻喃和二氢喹啉类化合物

摘要

本发明涉及某些式(I)衍生物，其中R、R¹－R¹⁰同说明书中所述，且至少一个CR⁵R⁶或CR⁷R⁸或CR⁹R¹⁰为任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环，它们可用于制备用于治疗脂氧合酶介导的病症的药用组合物。它们还可用于制备治疗脂氧合酶介导的病症的药物制剂。

主权项

1.一种式I代表的化合物或其单一立体异构体、立体异构体的混合物或药学上可接受的盐：式I其中，X为O、S(O)_0-2或NR；R¹、R³和R⁴独立选自氢、烷基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和氨基羰基；R²选自羟基、氨基、氨基羰基、烷氧基、-O-烯基、-O-酰基、-O-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-COOR^a；-O-C(O)-亚烷基-氨基；-O-C(O)-亚烷基-杂环基；-O-葡糖苷；-O-磷酰基、-O-亚烷基-磷酰基；-O-C(O)-AA，其中AA为氨基酸或二-、三-或四-肽；R⁵和R⁶独立选自氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、卤素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或与它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a＝N-NR^bR^c、任选取代的(C₃-C₈)环烷基环、任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环；R⁷和R⁸独立选自氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、卤素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或与它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c、任选取代的(C₃-C₈)环烷基环、任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环；R⁹和R¹⁰独立选自氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、卤素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或与它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c、任选取代的(C₃-C₈)环烷基环、任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环；R选自氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；R^a选自氢、烷基、环烷基、烯基、酰基、杂环基和芳基；R^b和R^c独立选自氢、烷基、环烷基、烯基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；或与它们连接的氮原子一起形成任选取代的饱和或不饱和3元-8元环，该环中任选插入1-3个N、O或S原子；R^d为氢或烷基；和条件是-CR⁵R⁶、-CR⁷R⁸和-CR⁹R¹⁰中的至少一个为任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环。