[发明专利]稳定的聚合物巯基试剂有效
| 申请号： | 200580047507.1 | 申请日： | 2005-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101111267A | 公开（公告）日： | 2008-01-23 |
| 发明（设计）人： | A·科兹洛夫斯基;S·麦克曼努斯 | 申请（专利权）人： | 尼克塔治疗亚拉巴马公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;C07C323/12;C07D213/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了包含POLY－[Y－S－W] x结构的水溶性聚合物试剂，其中POLY是水溶性聚合物；Y是以碳氢化合物为基础的间隔基团，x为1－25，以及S－W是巯基、被保护的巯基或巯基－活性衍生物。优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。本发明还公开了这种聚合物试剂和药物相关分子的缀合物，以及其制剂和应用的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 稳定 聚合物 巯基 试剂 | ||
【主权项】：
1.一种包括下述结构的水溶性聚合物试剂：POLY-[Y-S-W]x 其中：POLY是水溶性聚合物；Y是包含至少4个碳原子的二价连接基团，由具有3-8个碳原子且具有取代基的饱和或不饱和碳氢主链组成，其取代基独立地选自氢、低级烷基、低级烯基和无干扰取代基，其中主链不同碳原子上的两个此类烷基和/或烯基取代基可连接在一起形成环烷基、环烯基或芳基基团；S是连接到Y的sp3杂碳原子上的硫原子；S-W是巯基、保护的巯基或巯基-活性的巯基衍生物；X为1-25；以及当POLY为直链聚乙二醇，x为1，以及Y是直链烷基链时，POLY分子量至少为500。
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