[发明专利]稳定的聚合物巯基试剂

权利要求书

1.一种包括下述结构的水溶性聚合物试剂：

POLY-[Y-S-W]_x

其中：

POLY是水溶性聚合物；

Y是包含至少4个碳原子的二价连接基团，由具有3-8个碳原子且具有取代基的饱和或不饱和碳氢主链组成，其取代基独立地选自氢、低级烷基、低级烯基和无干扰取代基，其中主链不同碳原子上的两个此类烷基和/或烯基取代基可连接在一起形成环烷基、环烯基或芳基基团；

S是连接到Y的sp³杂碳原子上的硫原子；

S-W是巯基、保护的巯基或巯基-活性的巯基衍生物；

X为1-25；以及

当POLY为直链聚乙二醇，x为1，以及Y是直链烷基链时，POLY分子量至少为500。

2.如权利要求1所述的试剂，其中Y为-(CR¹R²)n-，其中n为3-8，每一个R¹和R²独立地选自氢、低级烷基、低级烯基和无干扰取代基，其中不同碳原子上的R¹和R²基团可相连接形成环烷基或芳基基团。

3.如权利要求1所述的试剂，其中x是1或2。

4.如权利要求1所述的试剂，其中POLY是聚乙二醇。

5.如权利要求1所述的试剂，其中S-W是巯基-活性的巯基衍生物。

6.如权利要求5所述的试剂，其中S-W是邻-吡啶基二硫化物(OPSS)。

7.如权利要求4所述的试剂，其中所述聚乙二醇的分子量为148至约100,000道尔顿，其形态选自直链、支链、叉状和多支链。

8.如权利要求1所述的试剂，其中Y选自C₄-C₈亚烷基、C₅-C₈环亚烷基及其组合。

9.如权利要求2所述的试剂，其中n是3-6，每一个R¹和R²独立地选自氢和甲基。

10.如权利要求2所述的试剂，其中除了R¹在所述硫原子的邻位碳原子上，所述R¹为低级烷基以外，每一个R¹和R²均为氢。

11.如权利要求10所述的试剂，其中所述低级烷基是甲基或乙基。

12.如权利要求11所述的试剂，其中所述低级烷基是甲基。

13.如权利要求2所述的试剂，其中不同碳原子上的R¹和R²基团相连接形成环烷基或芳基基团。

14.如权利要求13所述的试剂，其中Y包括环戊基或环己基。

15.如权利要求1所述的试剂，其中所述无干扰取代基选自C₃-C₆环烷基、卤素、氰基、低级烷氧基和苯基。

16.一种包括下式结构的水溶性聚合物试剂：

PEG-[Y-S-W]_x

其中：

Y是由饱和或不饱和碳氢主链组成的具有取代基的二价连接基团，其中所述碳氢主链为3-8个碳原子长度，其取代基独立地选自氢、低级烷基、低级烯基和本文定义的无干扰取代基，其中在主链不同碳原子上的两个此类烷基和/或烯基取代基可连接形成环烷基、环烯基或芳基；

S是连接到Y的sp³杂碳原子上的硫原子；

S-W为巯基、保护的巯基或巯基-活性的巯基衍生物；

x为1-25；以及

当PEG为直链，x为1，以及Y是直链烷基链时，PEG分子量至少为500。

17.如权利要求16所述的试剂，其中Y为式-(CR¹R²)n-，其中n为3-8，每一个R¹和R²独立地选自氢、低级烷基、低级烯基和无干扰取代基，其中不同碳原子上的R¹和R²基团可连接形成环烷基或芳基基团。