[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的三唑

摘要

本发明涉及蛋白激酶的抑制剂。本发明也提供包含本发明化合物的药物组合物和使用这些组合物治疗各种病症的方法。

主权项

1.式(I)化合物：X是CH或N；Y是CH₂、NH、NR、O或S；R¹是氢或者C_1-6烷基；R²是氢；R³是可选被取代的芳基，选自5-6元单环或8-12元二环的环；所述芳基具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子；R⁵是氢、-C_1-6脂族基、-CN、-OH、-O(C_1-6脂族基)、-CO₂H、-CO₂(C_1-6脂族基)、-CON(R)₂、-O(卤代C_1-4脂族基)、-卤代C_1-4脂族基、-NO₂、-卤素、-NR^o₂、或者可选地被NH₂取代的-C_1-6脂族基；R⁴是氢、卤素；-R^o；-OR^o；-SR^o；1，2-亚甲二氧基；1，2-亚乙二氧基；可选被R^o取代的苯基(Ph)；可选被R^o取代的-O(Ph)；可选被R^o取代的-(CH₂)_1-2(Ph)；可选被R^o取代的-CH＝CH(Ph)；-NO₂；-CN；-N(R^o)₂；-NR^oC(O)R^o；-NR^oC(S)R^o；-NR^oC(O)N(R^o)₂；-NR^oC(S)N(R^o)₂；-NR^oCO₂R^o；-NR^oNR^oC(O)R^o；-NR^oNR^oC(O)N(R^o)₂；-NR^oNR^oCO₂R^o；-C(O)C(O)R^o；-C(O)CH₂C(O)R^o；-CO₂R^o；-C(O)R^o；-C(S)R^o；-C(O)N(R^o)₂；-C(S)N(R^o)₂；-C(＝NH)-N(R^o)₂、-OC(O)N(R^o)₂；-OC(O)R^o；-C(O)N(OR^o)R^o；-C(NOR^o)R^o；-S(O)₂R^o；-S(O)₃R^o；-SO₂N(R^o)₂；-S(O)R^o；-NR^oSO₂N(R^o)₂；-NR^oSO₂R^o；-N(OR^o)R^o；-C(＝NH)-N(R^o)₂；-(CH₂)_0-2NHC(O)R^o、＝O、＝S、＝NNHR^*、＝NN(R^*)₂、＝NNHC(O)R^*、＝NNHCO₂(烷基)、＝NNHSO₂(烷基)或者＝NR^*，其中每次独立出现的R^o选自氢、可选被取代的C_1-6脂族基、未取代的5-6元杂芳基或杂环的环、苯基、-O(Ph)或者-CH₂(Ph)，或者尽管有如上定义，在相同或不同的取代基上两次独立出现的R^o与每个R^o所键合的原子一起构成5-8元杂环基、芳基或杂芳基环或者具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元环烷基环；R^o的脂族基团可选地被NH₂、NH(C_1-4脂族基)、N(C_1-4脂族基)₂、卤素、C_1-4脂族基、OH、O(C_1-4脂族基)、NO₂、CN、CO₂H、CO₂(C_1-4脂族基)、O(卤代C_1-4脂族基)或者卤代(C_1-4脂族基)取代，其中每个这些上述C_1-4脂族基是未取代的；每个R^*独立地选自氢或者C_1-6脂族基，可选地被NH₂、NH(C_1-4脂族基)、N(C_1-4脂族基)₂、卤素、C_1-4脂族基、OH、O(C_1-4脂族基)、NO₂、CN、CO₂H、CO₂(C_1-4脂族基)、O(卤代C_1-4脂族基)或者卤代(C_1-4脂族基)取代，其中每个这些上述C_1-4脂族基是未取代的；R是氢或者C_1-6脂族基，可选地被＝O、＝S、-NH₂、NH(C_1-4脂族基)、N(C_1-4脂族基)₂、卤素、C_1-4脂族基、OH、O(C_1-4脂族基)、NO₂、CN、CO₂H、CO₂(C_1-4脂族基)、O(卤代C_1-4脂族基)或者卤代(C_1-4脂族基)取代，其中每个这些上述C_1-4脂族基是未取代的。