[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的三唑无效

专利信息
申请号: 200580042088.2 申请日: 2005-10-21
公开(公告)号: CN101072556A 公开(公告)日: 2007-11-14
发明(设计)人: R·J·戴维斯;C·J·福斯特;M·J·阿诺斯特;王坚 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: A61K31/4196 分类号: A61K31/4196;C07D249/14;C07D401/04;A61P35/00;A61P37/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

X是CH或N;

Y是CH2、NH、NR、O或S;

R1是氢或者C1-6烷基;

R2是氢;

R3是可选被取代的芳基,选自5-6元单环或8-12元二环的环;所述芳基具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子;

R5是氢、-C1-6脂族基、-CN、-OH、-O(C1-6脂族基)、-CO2H、-CO2(C1-6脂族基)、-CON(R)2、-O(卤代C1-4脂族基)、-卤代C1-4脂族基、-NO2、-卤素、-NRo2、或者可选地被NH2取代的-C1-6脂族基;

R4是氢、卤素;-Ro;-ORo;-SRo;1,2-亚甲二氧基;1,2-亚乙二氧基;可选被Ro取代的苯基(Ph);可选被Ro取代的-O(Ph);可选被Ro取代的-(CH2)1-2(Ph);可选被Ro取代的-CH=CH(Ph);-NO2;-CN;-N(Ro)2;-NRoC(O)Ro;-NRoC(S)Ro;-NRoC(O)N(Ro)2;-NRoC(S)N(Ro)2;-NRoCO2Ro;-NRoNRoC(O)Ro;-NRoNRoC(O)N(Ro)2;-NRoNRoCO2Ro;-C(O)C(O)Ro;-C(O)CH2C(O)Ro;-CO2Ro;-C(O)Ro;-C(S)Ro;-C(O)N(Ro)2;-C(S)N(Ro)2;-C(=NH)-N(Ro)2、-OC(O)N(Ro)2;-OC(O)Ro;-C(O)N(ORo)Ro;-C(NORo)Ro;-S(O)2Ro;-S(O)3Ro;-SO2N(Ro)2;-S(O)Ro;-NRoSO2N(Ro)2;-NRoSO2Ro;-N(ORo)Ro;-C(=NH)-N(Ro)2;-(CH2)0-2NHC(O)Ro、=O、=S、=NNHR*、=NN(R*)2、=NNHC(O)R*、=NNHCO2(烷基)、=NNHSO2(烷基)或者=NR*,其中

每次独立出现的Ro选自氢、可选被取代的C1-6脂族基、未取代的5-6元杂芳基或杂环的环、苯基、-O(Ph)或者-CH2(Ph),或者尽管有如上定义,在相同或不同的取代基上两次独立出现的Ro与每个Ro所键合的原子一起构成5-8元杂环基、芳基或杂芳基环或者具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元环烷基环;

Ro的脂族基团可选地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或者卤代(C1-4脂族基)取代,其中每个这些上述C1-4脂族基是未取代的;

每个R*独立地选自氢或者C1-6脂族基,可选地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或者卤代(C1-4脂族基)取代,其中每个这些上述C1-4脂族基是未取代的;

R是氢或者C1-6脂族基,可选地被=O、=S、-NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或者卤代(C1-4脂族基)取代,其中每个这些上述C1-4脂族基是未取代的。

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