[发明专利]新的MCH受体拮抗剂

摘要

本发明涉及式I的黑色素聚集激素拮抗剂化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或对映体，在式I中，Ar¹、L₁、R¹、q、X、R²、R³、R⁴和R⁵如说明书中所定义，所述化合物可以用于治疗、预防或改善与肥胖及相关疾病有关的症状。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、非对映异构体或其非对映异构体的混合物：其中：X为O或S；当R²不为氢时，q为0或1；Ar¹为任选被1-4个独立选自下列基团的取代基所取代的环状基团：C₁-C₈烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄炔基、羟基、C₁-C₈烷氧基、苯基、芳基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环基、杂芳基、环烷基、C₁-C₄烷基芳基、C₁-C₄烷基杂芳基、C₁-C₄烷基-O-芳基、C₁-C₄烷基-O-杂芳基、C₁-C₄烷基-O-杂环基、C₁-C₄烷基环烷基、氰基、-(CH₂)_nNR⁶R⁶’、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、卤素、(CH₂)_nCOR⁶、(CH₂)_nNR⁶SO₂R⁶’、-(CH₂)_nC(O)NR⁶R⁶’、杂环基和C₁-C₄烷基杂环基；其中环烷基、苯基、芳基、杂芳基和杂环基取代基均任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：羟基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₄烷氧基烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷基、卤素、C₁-C₄卤代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基、苯基、芳基、烷基杂环基、杂环基和氧代；L₁为键或选自下列基团的二价连接基：C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基和-OC₁-C₆烷基；R¹选自氢、C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷基环烷基；R²独立选自氢、卤素、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基；R³选自下列基团：氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₈环烷基、芳基、C₁-C₄烷基芳基、C₁-C₄烷基环烷基、杂环基和C₁-C₄烷基杂环基；其中R³和L₂可以与它们所连接的氮原子一起结合形成5-7元含氮非芳族杂环，任选含有1-3个独立选自下列基团的取代基：氧代、羟基、氰基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₄烷基芳基、C₁-C₄烷基环烷基、C₁-C₄烷基杂环基、卤素、C₀-C₄烷基NR⁶R⁶’、(CH₂)_nNSO₂C₁-C₄烷基、(CH₂)_nNSO₂苯基、(CH₂)_nNSO₂芳基、-C(O)C₁-C₄烷基和-C(O)OC₁-C₄烷基；L₂为选自下列基团的二价连接基：C₂-C₄烷基、苯基、芳基、C₂-C₃烷基芳基、杂环基、杂芳基、C₂-C₃烷基杂芳基和C₂-C₃烷基杂环基；R⁴和R⁵均独立选自下列基团：氢、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₃-C₈环烷基、芳基、杂芳基、C₁-C₄烷基芳基、C₁-C₄烷基杂芳基、C₁-C₄烷基环烷基、(CH₂)_nC(O)C₁-C₄烷基、CONR⁶R⁶’、SO₂R⁶、杂环基和C₁-C₄烷基杂环基；其中所有所述烷基、链烯基、环烷基、芳基或杂环基团均任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、苯基、C₁-C₈卤代烷基、卤素、羟基、-OC₁-C₈卤代烷基和烷基芳基；其中R⁴和R⁵任选与它们所连接的氮原子一起结合形成5-7元任选取代的含氮条环；或者R⁴和R⁵两者之一或两者一起任选与在NR⁴R⁵的氮原子的α、β、γ或δ位上的L₂结合形成5-7元含氮杂环，每一个含氮杂环任选被1-3个独立选自下列基团的取代基所取代：氧代、羟基、氰基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₄烷基环烷基、卤素、(CH₂)_nNSO₂C₁-C₄烷基、(CH₂)_nNSO₂苯基、-C(O)C₁-C₄烷基或-C(O)OC₁-C₄烷基和C₀-C₄烷基NR⁶R⁶’；R⁶和R⁶’独立选自氢、C₁-C₄烷基、苯基、芳基、C₁-C₄烷基芳基或C₁-C₄烷基环烷基；或R⁶和R⁶’结合形成任选取代的含氮5-7元杂环；m为1-4的整数；且n为0-4的整数。