[发明专利]含氮杂环衍生物及含有其作为活性成分的药物

摘要

式(I)代表的化合物、其盐、N－氧化物、其溶剂化物或其前药(其中各符号如上定义)。式(I)代表的化合物具有拮抗趋化因子受体尤其是CCR5的活性，因此它们适用于预防和/或治疗CCR5－相关疾病，例如多种炎症(哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿性关节炎、鼻炎、结膜炎、炎症性肠病比如溃疡性结肠炎等)、免疫性疾病(自身免疫疾病、器官移植中的排异反应(实体器官的排异反应、用于治疗糖尿病的胰岛细胞移植的排异反应、移植物抗宿主疾病等)、免疫抑制、银屑病、多发性硬化等)、感染性病害(人类免疫缺陷性病毒感染、获得性免疫缺乏综合症、RSV感染等)、变态反应性疾病(异位性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏的嗜酸性胃肠炎等)、心血管的疾病(动脉硬化、缺血性再灌注伤害等)、急性呼吸困难综合征、伴随休克的细菌感染、糖尿病、癌症转移等。

主权项

1.式(I)代表的化合物其中R¹代表(1)-N(R^1A)SO₂-R^1B、(2)-SO₂NR^1CR^1D、(3)-COOR^1E、(4)-OR^1F、(5)-S(O)_mR^1G、(6)-CONR^1HR^1J、(7)-NR^1KCOR^1L或(8)氰基，其中m是0、1或2；R^1A、R^1B、R^1C、R^1D、R^1E、R^1F、R^1G、R^1H、R^1J、R^1K和R^1L各自独立代表氢原子、可具有取代基的烃基、或可具有取代基的3-至15-元杂环基，其中R^1C和R^1S或R^1H和R^1J可与它们所连接的氮原子一起形成可具有取代基的含氮杂环基；X和Y各自独立代表化学键或包含1-3个原子作为主链的间隔基；环A和环B相同或不同，各自代表可具有取代基的3-至15-元碳环基或杂环基；环D是可具有取代基的3-至15-元含氮杂环基；R²是(1)氢原子、(2)可具有取代基的烃基、(3)氰基、(4)可被保护的羟基、(5)可具有取代基的氨基、(6)氧代基团、(7)可具有取代基的3-至15-元杂环基或(8)＝N-OR⁶，其中R⁶代表氢原子或C1-4烷基，其盐、N-氧化物或其溶剂化物、或其前药。