[发明专利]N-(1-二苯甲基-吖丁啶-3-基)-N-苯基-甲基磺酰胺衍生物的新制备方法与中间体无效
申请号: | 200580035093.0 | 申请日: | 2005-10-10 |
公开(公告)号: | CN101039903A | 公开(公告)日: | 2007-09-19 |
发明(设计)人: | P·伯费利;M·德尔西尔;L·格朗达德;M·拉姆皮拉斯;J·马尔帕特;S·穆蒂;L·奈特-鲍达;J·里克-扎普 | 申请(专利权)人: | 艾文蒂斯药品公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;A61P3/00;A61K31/397 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;林森 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及N-{1-[双-(4-氯苯基)甲基]吖丁啶-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)-甲基磺酰胺的新合成方法。 | ||
搜索关键词: | 苯甲基 吖丁啶 苯基 甲基 磺酰胺 衍生物 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】:
1.式(I)N-(1-二苯甲基-吖丁啶-3-基)-N-苯基-甲基磺酰胺的合成方法,式中R、R′和R″彼此独自地代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基,而R代表有1-6个碳原子的直链或支链烷基或全氟烷基,或被一个或多个R”基任选取代的芳基基团:
其特征在于在有机溶剂中,任选地在水的存在下,在温度20℃-150℃下,在无机或有机碱中和相转移剂存在下,让式(II)磺酸酯,式中R、R′彼此独自地代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基,R1代表甲基、三氟甲基、C4F9、C8F17或被甲基、溴或硝基残基任选地取代的苯基:
与式(III)磺酰胺进行缩合,式中R″代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基、而R代表有1-6个碳原子的直链或支链烷基或全氟烷基,或被一个或多个R”基任选取代的芳基基团:![]()
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