[发明专利]用于治疗抑郁的新哌啶衍生物无效
| 申请号: | 200580026291.0 | 申请日: | 2005-07-27 |
| 公开(公告)号: | CN101014581A | 公开(公告)日: | 2007-08-08 |
| 发明(设计)人: | 詹姆斯·福尔默;西蒙·F·亨特;彼得·汉利;史蒂文·韦索洛斯基 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/067 | 分类号: | C07D295/067;C07D213/04;C07D235/08;C07D249/18;C07D209/08;C07D307/79;C07D215/20;A61K31/4453;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4704;A61P25/24 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴;巫肖南 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | 本发明制备化合物及其盐、其对映异构体,其中Ar1如说明书中所定义,以及含有所述化合物的药物组合物。它们在治疗中是有效的,特别是在抑郁的治疗中是有效的。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 抑郁 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体、或其混合物:
其中Ar1选自C6-10芳基和C2-9杂芳基,其中所述C6-10芳基和C2-9杂芳基任选被一个或多个基团取代,所述基团选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-OCF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR,其中R独立地为氢、C3-6环烷基、C3-6杂环基、苯基、苯甲基、C1-6烷基或C2-6烯基,以及其中所述R进一步任选被选自甲基、羟基和卤素中的一个或多个基团取代;或者Ar1如下式所示
其中Ar选自苯基、吡啶基、萘基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、喹啉基、吲哚基、苯并三唑基、苯并咪唑基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,2,3]噻二唑基、苯并噻唑基和4H-苯并[1,4]嗪-3-酮-基;R1、R2和R3独立地选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR,其中R独立地为氢、C5-6环烷基、C3-5杂环基、苯基、苯甲基、C1-4烷基或C2-4烯基,以及其中所述R进一步任选被选自甲基、羟基和卤素中的一个或多个基团取代。
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