[发明专利]化学方法和新结晶形式无效
| 申请号： | 200580017528.9 | 申请日： | 2005-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN1997623A | 公开（公告）日： | 2007-07-11 |
| 发明（设计）人： | D·M·凯恩;I·L·帕特诺斯特;P·D·P·沙普兰德 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/43 | 分类号： | C07C233/43;C07C231/12;A61K31/167;A61P11/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅 |
| 地址： | 英国梅*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及结晶盐形式的β2肾上腺素能激动剂的制备。具体地说，本发明涉及化合物(I)结晶盐，具体地说结晶单盐酸盐的制备。本发明也涉及化合物(Ia)单盐酸盐的新结晶形式(多晶型)及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 化学 方法 结晶 形式 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备化合物(I)单盐酸盐的方法![]()
其中*C和**C指不对称碳原子，所述方法包括以下步骤：a)使式(II)化合物与弱酸接触以实现选择性质子化：![]()
其中P1表示羟基保护基团，P2和P3每一个独立表示氢或保护基团；b)使(a)的产物与氯离子源接触以实现阴离子交换；c)脱保护以除去P1，必要时除去P2和P3；d)分离作为单盐酸盐的化合物(I)；并且任选地e)化合物(I)结晶或重结晶。
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