[发明专利]用作钙通道阻断剂的二芳基胺衍生物

摘要

本发明公开了式(1)的N－二芳基氨基烷基－取代的哌嗪/4－氨基哌啶化合物，式中A和B各自独立地是6元芳族或非芳族碳环或杂环部分或是氨基烷基，A和B中的一个且只有一个可以是H或烷基(1－8C)，或者A和B一起形成任选取代的6元芳族或非芳族碳环或杂环部分；R¹是H或烷基(1－8C)；Z是N或CHNR²，式中R²是H或烷基(1－8C)；X是直链亚烷基(1－4C)，其中与氮相邻的至少一个碳任选是C＝O的形式；各R³是独立的取代基；n＝0－2；Ar是六元芳族或杂芳族环；式中A或B中包含的各环部分和式(1)中的各Ar部分可以用一个或多个取代基取代。这些化合物，或其盐或轭合物能够阻断N型和T型钙通道，并可用于治疗钙离子通道活性所介导的疾病，如慢性疼痛。

主权项

1.一种下式化合物，或其盐或轭合物：式中A和B各自独立地是6元芳族或非芳族碳环或杂环部分或是氨基烷基，A和B中的一个且只有一个可以是H或烷基(1-8C)，或者A和B一起形成任选取代的6元芳族或非芳族碳环或杂环部分；R¹是H或烷基(1-8C)；Z是N或CHNR²，式中R²是H或烷基(1-8C)；X是直链亚烷基(1-4C)，其中与氮相邻的至少一个碳任选是C＝O的形式；R³各自独立地选自以下取代基：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、卤素、CHF₂、CF₃、OCHF₂、OCF₃、CN、NO₂、NR₂、OR、SR、COR、COOR、CONR₂、NROCR、OOCR、SOR、SO₂R、SO₃R、SONR₂、SO₂NR₂、NRSOR或NRSO₂R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基和烷芳基，其中相邻碳上的两个取代基可以形成任选取代的5-7元环；n＝0-2，和Ar是六元芳族或杂芳族环；式中A或B中包含的各环部分和式(1)中的各Ar部分可以用选自下组的一个或多个取代基取代：＝O(非芳族环部分)、烷基(1-6C)、卤素、CHF₂、CF₃、OCHF₂、OCF₃、NO₂、NR₂、OR、SR、COR、COOR、CONR₂、NROCR、OOCR、SOR、SO₂R、SO₃R、SONR₂、SO₂NR₂、NRSOR和NRSO₂R，式中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷芳基，其中两个相邻的取代基可形成5-7元环，和式中上述任何烷基、环基或芳基本身可用以下基团取代：＝O、卤素、CHF₂、CF₃、OCHF₂、OCF₃、NO₂、NR₂、OR、SR、COR、COOR、CONR₂、NROCR、OOCR、SOR、SO₂R、SO₃R、SONR₂、SO₂NR₂、NRSOR或NRSO₂R，式中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷芳基。