[发明专利]作为NK1拮抗剂和5－羟色胺再吸收抑制剂的2－(芳基烷氧基)－1－苯乙基胺衍生物

摘要

本发明披露了式I化合物，其体内可水解的前体，其药学上可接受的盐，其在治疗中的用途，药物组合物和使用其的治疗方法，式I中R¹，R²，n，Ar¹和Ar²如说明书中所定义。示例的化合物是1－(2－萘基甲氧基)－1－苯乙基)哌嗪。所述化合物是对抑郁和其它疾病具有意料适应症的神经激肽1(NK₁)受体拮抗剂和/或5－羟色胺再吸收抑制剂。

主权项

1.符合结构式1的化合物其中R¹和R²彼此独立地选自C_1-6烷基或C_1-6烯基，或与其所连接的氮原子一起形成含有6、7或8个原子的杂环，或者被取代基取代的所述具有6、7或8个原子的杂环，所述取代基选自：氢原子；卤素；C_1-4烷基；C_1-4烷氧基；或被1、2或3个卤素部分取代的C_1-4烷基；氨基；或被C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或被0、1、2或3个卤素部分取代的C_1-4烷基取代的氨基；R⁴为氢原子；n为0、1或2；Ar¹为苯基或取代的苯基，所述取代基选自：氢原子、卤素、-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C_1-4烷基；并且Ar²为苯基、萘基、四氢萘，或者取代的苯基、萘基、四氢萘，所述取代基选自：氢原子、卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C_1-4烷基，其体内可水解的前体及其药学上可接受的盐。